发明名称 一种制备东莨菪素的新方法
摘要 本发明涉及一种制备东莨菪素(Scopoletin)的新方法,包括(a)2,4,5-三甲氧基苯甲醛与三氯化铝在有机溶剂中脱甲基生成2,4-二羟基-5-甲氧基苯甲醛;(b)在氮气保护下,2,4-二羟基-5-甲氧基苯甲醛与三苯基磷乙酸乙酯在高沸点有机溶剂中高温反应生成6-甲氧基-7-羟基香豆素(东莨菪素)。本发明的制备方法能工业化大规模有效地生产东莨菪素。
申请公布号 CN101519393A 申请公布日期 2009.09.02
申请号 CN200910029807.7 申请日期 2009.03.25
申请人 中国药科大学 发明人 周金培;魏丽娟;戴岳;张惠斌;蒋企洲
分类号 C07D311/16(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I 主分类号 C07D311/16(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1、一种制备式I的6-甲氧基-7-羟基香豆素的方法:<img file="A200910029807C00021.GIF" wi="585" he="209" />式I其包括将式II的2,4-二羟基-5-甲氧基苯甲醛,<img file="A200910029807C00022.GIF" wi="532" he="211" />式II与式IV三苯基磷乙酸乙酯,<img file="A200910029807C00023.GIF" wi="545" he="374" />式IV在高沸点有机溶剂中高温环合生成式I的6-甲氧基-7-羟基香豆素。
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