7-(丙烯酰基)吲哚的制备方法

摘要

本发明涉及一种被取代的吲哚的制备方法，例如(DTSI)，并涉及两个顺序交叉偶联反应。

主权项

1、式I的化合物的制备方法：其中，R¹选自氢；C₁-C₁₀烷基；C₁-C₁₀烷基，该烷基被一个或多个选自卤素、羟基、烷氧基、苯氧基、硝基、氰基、羧基、-C(＝O)O(C₁-C₄)烷基、-CONH₂、芳基或杂芳基的取代基取代；所述芳基或杂芳基被一个或多个选自(C₁-C₄)烷基、卤素、羟基、烷氧基、苯氧基、硝基、氰基、羧基、-C(＝O)O(C₁-C₄)烷基和-CONH₂的取代基取代；芳基，或被一个或多个选自(C₁-C₄)烷基、卤素、羟基、烷氧基、苯氧基、硝基、氰基、羧基、-C(＝O)O(C₁-C₄)烷基和-CONH₂的取代基取代的芳基；杂芳基，或被一个或多个选自(C₁-C₄)烷基、卤素、羟基、烷氧基、苯氧基、硝基、氰基、羧基、-C(＝O)O(C₁-C₄)烷基和-CONH₂的取代基取代的杂芳基；R²选自：氢；C₁-C₁₀烷基，和被一个或多个选自卤素、羟基、烷氧基、芳氧基、硝基、氰基、羧基、-C(＝O)O烷基、-C(＝O)O芳基、-CONH₂、芳基或杂芳基的取代基取代的C₁-C₁₀烷基；芳基，或被一个或多个选自(C₁-C₄)烷基、卤素、羟基、烷氧基、苯氧基、硝基、氰基、羧基、-C(＝O)O(C₁-C₄)烷基和-CONH₂的取代基取代的芳基；杂芳基，或被一个或多个选自(C₁-C₄)烷基、卤素、羟基、烷氧基、苯氧基、硝基、氰基、羧基、-C(＝O)O(C₁-C₄)烷基和-CONH₂的取代基取代的杂芳基；R³选自：氢、氯、氟、羟基、氰基、硝基、烷氧基、芳氧基、硫代烷基、氨基、氨基烷基、氨基芳基、氟代烷基、C₁-C₁₀烷基、被一个或多个选自氟、羟基、烷氧基、芳氧基、芳基或杂芳基的取代基取代的C₁-C₁₀烷基；R⁴选自：羟基；C₁-C₁₀烷氧基；被一个或多个选自氟、烷氧基、芳氧基、芳基或杂芳基的取代基取代的C₁-C₁₀烷氧基；NR⁵R⁶，其中R⁵和R⁶可以相同或不同，并选自氢；被一个或多个选自卤素、羟基、烷氧基、芳氧基、硝基、氰基、羧基、羧烷基、羧芳基或羰基氨基的取代基取代的C₁-C₆烷基；SO₂R⁷，其中R⁷选自烷基、芳基和杂芳基，所述芳基和杂芳基被一个或多个选自卤素、羟基、氨基、腈、硝基或C₁-C₆烷基的取代基取代；或R⁵和R⁶一起形成4-7元单环或8-12元双环；该方法包括以下步骤：a)在过渡金属催化剂的存在下将式II的化合物重排其中，X和Y独立地选自溴、氯、碘和三氟甲磺酸酯，形成式III的化合物，b)然后，在过渡金属催化剂的存在下将所述式III的化合物与式IV的化合物反应R⁴-C(＝O)-CH＝CH₂IV。