作为激酶抑制剂的吡啶基-和嘧啶基-取代的吡咯-、噻吩-和呋喃-衍生物

摘要

本发明提供了式(I)化合物，或其药学可接受的盐，其中G、W、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆如说明书所定义。本发明进一步的目的是制备所述式(I)化合物的方法和中间体，包含式(I)化合物的药物组合物及用于治疗细胞增殖障碍的方法。事实上，式(I)化合物在疗法中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病例如癌症。

主权项

1.式(I)化合物：其中G为CH或氮原子；W为氧原子、NR1或S(O)n；n为0、1或2；R1和R3独立地表示氢原子或任选取代的选自烷基、环烷基、链烯基、炔基、杂环基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂环氧基-烷基和烷氧羰基的基团；R2为氢原子或卤原子，或任选取代的选自芳基、环烷基和杂环基的基团；R4为氢原子或卤原子，或任选取代的烷基或链烯基；R5为氢原子或卤原子；R6为氢原子或NHR7；R7为氢原子，任选取代的选自烷基、芳基、环烷基和杂环基的基团，或-CO-R1，其中R1如上所定义；或其药学上可接受的盐，条件为下述化合物除外：2，5-二(吡啶-4-基)-噻吩-3-甲酸酰胺，2，5-二(吡啶-4-基)-噻吩-3-甲酸甲酰胺，2，5-二(吡啶-4-基)-4-甲基-吡咯-3-甲酸酰胺，5-吡啶-4-基-呋喃-3-甲酸[4-甲氧基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-酰胺，5-吡啶-4-基-呋喃-3-甲酸(1-甲基-1，2，3，4-四氢-喹啉-7-基)-酰胺，和N-[2-氨基-1-(2，4-二氯苄基)乙基]-5-[2-(甲氨基)嘧啶-4-基]噻吩-3-甲酰胺。