发明名称 |
用作抗肿瘤剂的苯甲酰基磺酰胺类化合物和磺酰基苄脒类化合物 |
摘要 |
本发明提供了一种式(I)的抗肿瘤化合物,以及抗肿瘤方法。 |
申请公布号 |
CN100475787C |
申请公布日期 |
2009.04.08 |
申请号 |
CN02811510.4 |
申请日期 |
2002.05.24 |
申请人 |
伊莱利利公司 |
发明人 |
T·H·科尔贝特;C·S·格罗斯曼;K·L·罗布;C·施;P·A·希普斯金德;H·-S·林 |
分类号 |
C07C311/51(2006.01)I;C07C321/28(2006.01)I;C07D213/34(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D307/38(2006.01)I;C07D333/18(2006.01)I;C07D521/00(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/63(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07C311/51(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
温宏艳;马崇德 |
主权项 |
1.一种式I的化合物:<img file="C028115100002C1.GIF" wi="866" he="517" />其中:X是O或NH;R<sup>1</sup>是氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、SCF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基)羰基、硝基、叠氮基、O(SO<sub>2</sub>)CH<sub>3</sub>、N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、羟基、苯基、被取代的苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、喹啉基、或三唑基;R<sup>2</sup>是氢、卤素、氰基、CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基)羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、苯基、或喹啉基;R<sup>2a</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基;R<sup>2b</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,前提是R<sup>2a</sup>和R<sup>2b</sup>中的至少一个是氢;R<sup>3</sup>是氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、CF<sub>3</sub>、或硝基;R<sup>3a</sup>是氢、卤素、或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,前提是当R<sup>3a</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基时,R<sup>3</sup>是氢并且R<sup>4</sup>是卤素;和R<sup>4</sup>是卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、或CF<sub>3</sub>,前提是R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>中仅有一个可以是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基并且前提是当R<sup>4</sup>是卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基时R<sup>3</sup>和R<sup>3a</sup>中仅有一个是氢;或其可药用的碱加成盐,前提是:a)当R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>都是氯并且R<sup>2</sup>是氢时,R<sup>1</sup>是溴、碘、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>,硝基、叠氮基、O(SO<sub>2</sub>)CH<sub>3</sub>、N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、羟基、苯基、被取代的苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、或三唑基;b)当R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>都是氯并且R<sup>1</sup>是氢时,RW<sup>2</sup>是溴、氟、CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、苯基、或喹啉基;其中所述“被取代的苯基”指的是单取代的苯基,其中所说的取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>酰基、三氟甲基、和卤素。 |
地址 |
美国印第安纳州 |