可用作糖皮质激素受体AP-1和/或者NF-κB活性调节剂的非甾类化合物及其用途

摘要

本发明披露了式(I)化合物或者其对映异构体、非对映异构体或者可药用盐，其中A和D中的一个为-N-及A和D中的另一个为-C-。本发明还披露了使用所述化合物来调节糖皮质激素受体活性功能的方法和含所述化合物的药物组合物。

主权项

1.具有式(I)结构的化合物或者其对映异构体、非对映异构体或者可药用盐：其中为单键或者双键；A和D中的一个为-N-及A和D中的另一个为-C-；R₁为氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基、C_2-3炔基、环丙基、卤素、-CH₂F、CHF₂、-CF₃、-CN、C_1-3烷氧基、-NR_dR_e、-C(O)OR_d或者-C(O)NR_dR_e；R₂为氢或者C_1-3烷基；R₃为氢、OH、F、C1或者C_1-3烷基；R₄为i)氢，ii)任选取代有OH、F或者苯基的C_1-3烷基，iii)C_2-4烯基或者C_2-4炔基，iv)芳基或者取代有卤素、C_1-3烷基、甲氧基和/或者-CN中的一个或者多个的芳基，v)-CR_aR_bR_c、-C(O)R_c、-(CH₂)_pC(O)NHR_c、-(CH₂)_pNHR_c、-(CH₂)_pNHC(O)OR_c或者-(CH₂)_pNHC(O)NHR_c，其中p为0、1、2或者3，或者vi)-CR_aR_bR_c，其中R_b和R_c与它们连接的碳原子一起形成具有至少一个选自N、O和S的杂原子的单环杂环或者二环杂环；或者R₃和R₄与它们连接的碳原子一起形成具有1至2个独立选自N、O和S的杂原子的5至7元饱和杂环；R₅各自独立为C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_3-6环烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、F、Cl、-CN、C_1-3烷氧基和/或者-OCF₃；R₆为氢、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_3-6环烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、F、Cl、-CN、C_1-3烷氧基或者-OCF₃；R₇为芳基或者杂环基，所述基团任选取代有C_1-3烷基、C_1-3卤代烷基、C_1-3烷氧基、CN和/或者卤素中的一个或者多个；R_a为氢、C_1-3烷基或者取代有OH或者F的C_1-3烷基；R_b为氢、OH、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基或者取代有OH或者F的C_1-3烷基；R_c为：i)任选取代有OH、芳基或者卤代芳基的C_1-5烷基，ii)C_1-3卤代烷基、C_3-6环烷基或者C_2-4烯基，iii)任选取代有芳基的C_2-4炔基，iv)任选取代有卤素、甲氧基、-S(O)(C_1-3烷基)、-S(O)₂(C_1-3烷基)、-CN、C_1-3烷基、C_1-3羟基烷基、C_1-3卤代烷基、饱和杂环基和/或者-S-(C_1-3烷基)中的一个或者多个的芳基，或者v)单环芳基或者二环芳基或者单环杂芳基或者二环杂芳基，所述基团任选取代有C_1-4烷基、卤素、-C(O)OH、-C(O)O(C_1-3烷基)、-C(O)NH(C_1-3烷基)或者-C(O)N(C_1-3烷基)₂中的一个或者多个；R_d为氢或者C_1-3烷基；R_e为氢或者C_1-3烷基；及q为0、1、2或者3。