发明名称 | 一种制备7-烷氧基-2,9-二氮芴衍生物的方法 | ||
摘要 | 本发明属于化学合成领域,涉及一种实用有效的制备7-烷氧基-2,9-二氮芴的方法。本发明以取代苯基硼酸和4-氯-3-硝基吡啶为原料,采用Suzuki偶联反应制备3-硝基-4-取代苯基-吡啶;再经常压氢化还原、重氮化以及迭氮取代反应制备3-叠氮-4-取代苯基-吡啶化合物后,在惰性溶剂中热解反应成环制得7-烷氧基-2,9-二氮芴衍生物。本发明方法采用的原料廉价易得,总收率高于现有技术,能明显降低成本;同时不需要依赖高效液相色谱,具有大规模制备或工业生产的前景。 | ||
申请公布号 | CN101245066B | 申请公布日期 | 2010.11.10 |
申请号 | CN200810032991.6 | 申请日期 | 2008.01.23 |
申请人 | 复旦大学 | 发明人 | 王竝;林国强;钟铮 |
分类号 | C07D471/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人 | 吴桂琴 |
主权项 | 1.一种制备7-烷氧基-2,9-二氮芴衍生物的方法,其特征是以取代苯基硼酸和4-氯-3-硝基吡啶为原料,采用Suzuki偶联反应制备3-硝基-4-取代苯基-吡啶,再经常压氢化还原、重氮化以及叠氮取代反应制备3-叠氮-4-取代苯基-吡啶化合物后,在惰性溶剂十氢萘中热解反应成环制得7-烷氧基-2,9-二氮芴衍生物,其合成路线如下:<img file="FSB00000184622000011.GIF" wi="1628" he="771" />其中,R<sub>1</sub>为:OCH<sub>3</sub>,OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,或OCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,R<sub>2</sub>=R<sub>3</sub>为:H或Cl,或R<sub>2</sub>为Cl和R<sub>3</sub>为H。 | ||
地址 | 200433 上海市邯郸路220号 |