| 发明名称 | 抗病毒化合物 | ||
| 摘要 | 描述了有效抑制丙型肝炎病毒(″HCV″)的复制的化合物。本发明还涉及制备这样的化合物的方法，含有这样的化合物的组合物，和使用这样的化合物来治疗HCV感染的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN103172620A | 申请公布日期 | 2013.06.26 |
| 申请号 | CN201310069132.5 | 申请日期 | 2010.06.10 |
| 申请人 | 雅培制药有限公司 | 发明人 | D.A.德格;W.M.凯蒂;C.W.哈钦斯;P.L.唐纳;A.C.克吕格;C.E.莫特;L.T.奈尔逊;S.V.帕特尔;M.A.马图伦科;R.G.克迪;T.K.金克森;D.K.哈钦森;C.A.弗伦特格;R.沃纳;C.J.马林;M.D.图法诺;D.A.贝特本纳;T.W.罗克维;刘大春;J.K.普拉特;K.萨里斯;K.R.沃勒;S.H.瓦高;J.C.卡利法诺;李文珂;M.E.贝利兹;D.D.凯斯皮;J.T.伦道夫;高忆 |
| 分类号 | C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 郭煜;权陆军 |
| 主权项 | 1.式I<sub>B</sub>的化合物，或其可药用盐，<img file="FDA00002884208400011.GIF" wi="1045" he="551" />其中：X是3-至12-元杂环，并且任选地被一个或多个R<sub>A</sub>取代；L<sub>1</sub>和L<sub>2</sub>各自独立地选自化学键；或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚炔基，其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个R<sub>L</sub>取代；L<sub>3</sub>是化学键或-L<sub>S</sub>-K-L<sub>S</sub>’-，其中K选自化学键，-O-，-S-，-N(R<sub>B</sub>)-，-C(O)-，-S(O)<sub>2</sub>-，-S(O)-，-OS(O)-，-OS(O)<sub>2</sub>-，-S(O)<sub>2</sub>O-，-S(O)O-，-C(O)O-，-OC(O)-，-OC(O)O-，-C(O)N(R<sub>B</sub>)-，-N(R<sub>B</sub>)C(O)-，-N(R<sub>B</sub>)C(O)O-，-OC(O)N(R<sub>B</sub>)-，-N(R<sub>B</sub>)S(O)-，-N(R<sub>B</sub>)S(O)<sub>2</sub>-，-S(O)N(R<sub>B</sub>)-，-S(O)<sub>2</sub>N(R<sub>B</sub>)-，-C(O)N(R<sub>B</sub>)C(O)-，-N(R<sub>B</sub>)C(O)N(R<sub>B</sub>’)-，-N(R<sub>B</sub>)SO<sub>2</sub>N(R<sub>B</sub>’)-，或-N(R<sub>B</sub>)S(O)N(R<sub>B</sub>’)-；A是<img file="FDA00002884208400012.GIF" wi="754" he="186" />并且任选地被一个或多个R<sub>A</sub>取代；B是<img file="FDA00002884208400013.GIF" wi="883" he="185" />并且任选地被一个或多个R<sub>A</sub>取代；Z<sub>1</sub>独立地在每一次出现时选自O，S，NH或CH<sub>2</sub>；Z<sub>2</sub>独立地在每一次出现时选自N或CH；D是C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>碳环或3-至12-元杂环，其被J取代，并且任选地被一个或多个R<sub>A</sub>取代，其中J是C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>碳环或3-至12-元杂环，并且任选地被一个或多个R<sub>A</sub>取代，或者J是SF<sub>5</sub>；R<sub>C</sub>’各自独立地选自R<sub>C</sub>；R<sub>D</sub>’各自独立地选自R<sub>D</sub>；R<sub>2</sub>和R<sub>5</sub>，与它们所连接的原子一起，形成任选地被一个或多个R<sub>A</sub>取代的3-至12-元杂环；并且R<sub>9</sub>和R<sub>12</sub>，与它们所连接的原子一起，形成任选地被一个或多个R<sub>A</sub>取代的3-至12-元杂环；T各自独立地在每一次出现时选自化学键，-L<sub>S</sub>-，-L<sub>S</sub>-M-L<sub>S</sub>’-，或-L<sub>S</sub>-M-L<sub>S</sub>’-M’-L<sub>S</sub>”-，其中M和M′各自独立地在每一次出现时选自化学键，-O-，-S-，-N(R<sub>B</sub>)-，-C(O)-，-S(O)<sub>2</sub>-，-S(O)-，-OS(O)-，-OS(O)<sub>2</sub>-，-S(O)<sub>2</sub>O-，-S(O)O-，-C(O)O-，-OC(O)-，-OC(O)O-，-C(O)N(R<sub>B</sub>)-，-N(R<sub>B</sub>)C(O)-，-N(R<sub>B</sub>)C(O)O-，-OC(O)N(R<sub>B</sub>)-，-N(R<sub>B</sub>)S(O)-，-N(R<sub>B</sub>)S(O)<sub>2</sub>-，-S(O)N(R<sub>B</sub>)-，-S(O)<sub>2</sub>N(R<sub>B</sub>)-，-C(O)N(R<sub>B</sub>)C(O)-，-N(R<sub>B</sub>)C(O)N(R<sub>B</sub>’)-，-N(R<sub>B</sub>)SO<sub>2</sub>N(R<sub>B</sub>’)-，-N(R<sub>B</sub>)S(O)N(R<sub>B</sub>’)-，C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>碳环或3-至12-元杂环，并且其中所述C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>碳环和3-至12-元杂环各自独立地在每一次出现时任选地被一个或多个R<sub>A</sub>取代；R<sub>D</sub>各自独立地在每一次出现时选自氢或R<sub>A</sub>；R<sub>A</sub>独立地在每一次出现时选自卤素，硝基，氧代，膦酰氧基，磷酰基，硫代，氰基，或-L<sub>S</sub>-R<sub>E</sub>；R<sub>B</sub>和R<sub>B</sub>′各自独立地在每一次出现时选自氢；或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，羟基，巯基，氨基，羧基，硝基，氧代，膦酰氧基，磷酰基，硫代，甲酰基，氰基或3元-6元碳环或杂环；或3元-6元碳环或杂环；其中在R<sub>B</sub>或R<sub>B</sub>′中的每个3元-6元碳环或杂环在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，羟基，巯基，氨基，羧基，硝基，氧代，膦酰氧基，磷酰基，硫代，甲酰基，氰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔基；R<sub>c</sub>独立地在每一次出现时选自氢，卤素，羟基，巯基，氨基，羧基，硝基，氧代，膦酰氧基，磷酰基，硫代，甲酰基或氰基；或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，羟基，巯基，氨基，羧基，硝基，氧代，膦酰氧基，磷酰基，硫代，甲酰基，氰基或3元-6元碳环或杂环；或3元-6元碳环或杂环；其中在R<sub>C</sub>中的每个3元-6元碳环或杂环在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，羟基，巯基，氨基，羧基，硝基，氧代，膦酰氧基，磷酰基，硫代，甲酰基，氰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔基；R<sub>E</sub>独立地在每一次出现时选自-O-R<sub>S</sub>，-S-R<sub>S</sub>，-C(O)R<sub>S</sub>，-OC(O)R<sub>S</sub>，-C(O)OR<sub>S</sub>，-N(R<sub>S</sub>R<sub>S</sub>’)，-S(O)R<sub>S</sub>，-SO<sub>2</sub>R<sub>S</sub>，-C(O)N(R<sub>S</sub>R<sub>S</sub>’)，-N(R<sub>S</sub>)C(O)R<sub>S</sub>’，-N(R<sub>S</sub>)C(O)N(R<sub>S</sub>’R<sub>S</sub>”)，-N(R<sub>S</sub>)SO<sub>2</sub>R<sub>S</sub>’，-SO<sub>2</sub>N(R<sub>S</sub>R<sub>S</sub>’)，-N(R<sub>S</sub>)SO<sub>2</sub>N(R<sub>S</sub>’R<sub>S</sub>”)，-N(R<sub>S</sub>)S(O)N(R<sub>S</sub>’R<sub>S</sub>”)，-OS(O)-R<sub>S</sub>，-OS(O)<sub>2</sub>-R<sub>S</sub>，-S(O)<sub>2</sub>OR<sub>S</sub>，-S(O)OR<sub>S</sub>，-OC(O)OR<sub>S</sub>，-N(R<sub>S</sub>)C(O)OR<sub>S</sub>’，-OC(O)N(R<sub>S</sub>R<sub>S</sub>’)，-N(R<sub>S</sub>)S(O)-R<sub>S</sub>’，-S(O)N(R<sub>S</sub>R<sub>S</sub>’)或-C(O)N(R<sub>S</sub>)C(O)-R<sub>S</sub>’；或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，羟基，巯基，氨基，羧基，硝基，氧代，膦酰氧基，磷酰基，硫代，甲酰基或氰基；或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>碳环或3-至6-元杂环，其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，羟基，巯基，氨基，羧基，硝基，氧代，膦酰氧基，磷酰基，硫代，甲酰基，氰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔基；R<sub>L</sub>独立地在每一次出现时选自卤素，硝基，氧代，膦酰氧基，磷酰基，硫代，氰基，-O-R<sub>S</sub>，-S-R<sub>S</sub>，-C(O)R<sub>S</sub>，-OC(O)R<sub>S</sub>，-C(O)OR<sub>S</sub>，-N(R<sub>S</sub>R<sub>S</sub>’)，-S(O)R<sub>S</sub>，-SO<sub>2</sub>R<sub>S</sub>，-C(O)N(R<sub>S</sub>R<sub>S</sub>’)或-N(R<sub>S</sub>)C(O)R<sub>S</sub>’；或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>碳环3-至6-元杂环，其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，羟基，巯基，氨基，羧基，硝基，氧代，膦酰氧基，磷酰基，硫代，甲酰基，氰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔基；L<sub>S</sub>，L<sub>S</sub>′和L<sub>S</sub>″各自独立地在每一次出现时选自化学键；或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚炔基，其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个R<sub>L</sub>取代；和R<sub>S</sub>，R<sub>S</sub>′和R<sub>S</sub>″各自独立地在每一次出现时选自氢；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，其每个在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，羟基，巯基，氨基，羧基，硝基，氧代，膦酰氧基，磷酰基，硫代，甲酰基，氰基或3元-6元碳环或杂环；或3元-6元碳环或杂环；其中R<sub>S</sub>，R<sub>S</sub>′或R<sub>S</sub>′中的每个3元-6元碳环或杂环在每一次出现时独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，羟基，巯基，氨基，羧基，硝基，氧代，膦酰氧基，磷酰基，硫代，甲酰基，氰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔基。 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| 地址 | 美国伊利诺伊州 | ||