发明名称 制备地来西坦的方法
摘要 本发明涉及制造地来西坦(2,5-二氧代六氢-1H-吡咯并[1,2-a]咪唑)的方法,其特征在于4-氧代-丁酸酯与甘氨酰胺在具有受控pH的一罐反应中缩合。该反应可以在水溶液中或在无水低级醇溶液中进行。
申请公布号 CN103052638B 申请公布日期 2015.09.30
申请号 CN201180036551.8 申请日期 2011.07.25
申请人 神经协调股份公司 发明人 C.法里纳;J.罗莱托;S.戈巴托
分类号 C07D487/04(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李连涛;杨思捷
主权项 制造式1的地来西坦的方法,其特征在于式(I)的4‑氧代‑丁酸酯,其中R是C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>烷基,与式(II)的甘氨酰胺或其酸加成盐在具有恒定pH的一锅法反应中缩合,其中在水溶液中进行反应,且pH保持在pH 5.5至7.5的范围内<img file="dest_path_image001.GIF" wi="440" he="94" />。
地址 瑞士施利伦