3-烯基吲哚类化合物的制备方法

摘要

本发明提供了一种式(III)所示的3-烯基吲哚类化合物的制备方法：在不锈钢球磨罐中，加入原料式(I)所示的N-取代吲哚化合物和式(II)所示的烯烃化合物、催化剂醋酸钯、氧化剂二氧化锰、助磨剂硅胶、研磨介质不锈钢球，密封球磨罐，置于球磨机中以100～650r/min的转速进行球磨反应20～75min后，反应混合物经分离纯化，得到式(III)所示的3-烯基吲哚类化合物；本发明方法首次将机械研磨技术有效运用到氧化Heck偶联反应中用以制备3-烯基吲哚类化合物，底物适用范围广，且经济高效，环境友好。

主权项

一种式(III)所示的3‑烯基吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法为：在不锈钢球磨罐中，加入原料式(I)所示的N‑取代吲哚化合物和式(II)所示的烯烃化合物、催化剂醋酸钯、氧化剂二氧化锰、助磨剂硅胶、研磨介质不锈钢球，密封球磨罐，置于球磨机中以100～650r/min的转速进行球磨反应20～75min后，反应混合物经分离纯化，得到式(III)所示的3‑烯基吲哚类化合物；所述式(I)所示的N‑取代吲哚化合物与式(II)所示的烯烃化合物的投料物质的量之比为1：0.5～5.0；所述催化剂醋酸钯与式(I)所示的N‑取代吲哚化合物的投料物质的量之比为0.01～0.4：1；所述氧化剂二氧化锰与式(I)所示的N‑取代吲哚化合物的投料物质的量之比为0.5～4.0：1；式(I)或式(III)中，R¹为氢、甲基、乙基或苄基；R²为甲基、甲氧基、氯、溴或硝基；式(II)或式(III)中，R³为甲氧羰基、乙氧羰基或丁氧羰基。