| 发明名称 | 一种制备式I所示的卡培他滨中间体的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备式I所示的卡培他滨中间体的方法，所述方法包括如下反应路线：<img file="DDA0000480712580000011.GIF" wi="1912" he="568" />其中：反应a是由5-氟胞嘧啶与六甲基二硅胺烷进行反应，得到式III所示化合物；反应b是由式III所示化合物与式II所示化合物进行反应，得到式I所示的卡培他滨中间体；且通式中的R为H或羟基的保护基。本发明通过对路易斯酸的滴加温度和滴加速率的严格控制，实现了高收率制备高纯度式I所示的卡培他滨中间体，有利于后续制备高纯度卡培他滨，符合卡培他滨的工业化要求，具有显著性实用价值。 | ||
| 申请公布号 | CN104926900A | 申请公布日期 | 2015.09.23 |
| 申请号 | CN201410109971.X | 申请日期 | 2014.03.22 |
| 申请人 | 上海创诺制药有限公司 | 发明人 | 安晓霞;吕峰;闫丽 |
| 分类号 | C07H19/06(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 主分类号 | C07H19/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人 | 何葆芳 |
| 主权项 | 一种制备式I所示的卡培他滨中间体的方法，其特征在于，包括如下反应路线：<img file="FDA0000480712560000011.GIF" wi="1931" he="583" />其中：反应a是由5‑氟胞嘧啶与六甲基二硅胺烷进行反应，得到式III所示化合物；反应b是由式III所示化合物与式II所示化合物进行反应，得到式I所示的卡培他滨中间体；且通式中的R为H或羟基的保护基。 | ||
| 地址 | 201300 上海市浦东新区惠南镇沪南公路9125号 | ||