具有增强抗生素活性的活性的螺异噁唑啉化合物

摘要

本发明涉及通式(I)的螺异噁唑啉化合物：其中m和n为0或1，R1表示尤其是任选地被取代的烷基链，特别是被氟或者被环状基团取代，并且R2选自苯基和任选地被取代的苄基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、和具有5或6个顶点的包含至少一个选自S、N和O的原子的杂环基。本发明还涉及该化合物作为药物的用途，特别是与具有抗细菌和/或分支杆菌活性的抗生素组合、在治疗细菌和分支杆菌感染例如结核中的用途，所述化合物增强所述抗生素的活性。

主权项

通式(1)的螺异噁唑啉类化合物：其中：m＝0或1；n＝0或1；R1表示选自以下基团的基团：直链或支链的C1‑C5烷基链；被至少一个氟原子(F)取代的直链或支链的C1‑C5烷基链；被至少一个饱和或不饱和的C3‑C6环状基团取代的直链或支链的C1‑C3烷基链；饱和或不饱和的C3‑C6环状基团；和CN、CH₂CN、CH₂N₃基团；R2选自以下基团：苯基；任选地被Cl或F原子取代的苄基；萘基；被至少一个直链或支链的C1‑C4烷基链取代的苯基；被至少一个由至少一个氟原子(F)取代的直链或支链的C1‑C4烷基链取代的苯基；被至少一个选自OCH₃、OCF₃、Cl、F、CH₃SO₂和CF₃的基团取代的苯基；具有被相同O‑CH₂‑O基团取代的两个连续碳原子的苯基；环丙基、环丁基、环戊基、或环己基；和具有5或6个顶点的杂环，所述杂环在环中包含至少一个选自S、N和O的原子。