发明名称 糖链加成连接基团、含有糖链加成连接基团部分与生理活性物质部分的化合物或其盐、及其制造方法
摘要 [问题]本发明的目的是提供含有载体连接基团部分及生理活性物质部分的化合物或其盐,其中,该载体连接基团部分中的载体为可生物分解性的且是可溶于水的。[解决手段]通过采用糖链作为载体,并着眼于具有特定结构的载体-连接基团的结构而解决上述问题。本发明发现含有载体连接基部分及生理活性物质部分的化合物或其盐。
申请公布号 CN104918962A 申请公布日期 2015.09.16
申请号 CN201380070699.2 申请日期 2013.10.30
申请人 株式会社糖锁工学研究所 发明人 落合洋文;吉田健太
分类号 C08B37/00(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07K4/12(2006.01)I 主分类号 C08B37/00(2006.01)I
代理机构 北京市磐华律师事务所 11336 代理人 董巍;谢栒
主权项 含有糖链加成连接基团部分及生理活性物质部分的化合物或其盐,所述化合物以下述式(A)表示:R<sup>1</sup>‑X   (A)其中,R<sup>1</sup>表示糖链加成连接基团部分,R<sup>1</sup>以下述式(I)表示:<img file="FDA0000761282850000011.GIF" wi="1721" he="362" />[式(I)中,R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>各自独立地表示氢原子、碳数1至16的烷基、或碳数5至16的芳基(但是,R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>二者不同时为氢原子),或R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>与它们所键合的氮原子一起形成3至7元的杂环,所述烷基、所述芳基、或所述杂环中的至少1个氢原子被糖链、糖链加成的氨基酸或糖链加成的多肽置换;R<sup>4</sup>各自独立地表示氢原子、碳数1至16的烷基或碳数5至16的芳基;Y表示:<img file="FDA0000761282850000012.GIF" wi="1224" he="329" />其中,R<sup>5A</sup>、R<sup>5B</sup>,与R<sup>5A</sup>所键合的碳原子、R<sup>5B</sup>所键合的碳原子一起形成碳数5至16的芳基、碳数5至16的环烯基、碳数7至13的双环基、碳数9至14的三环基、碳数6至14的醌、或5至10元的杂环,或者R<sup>5A</sup>、R<sup>5B</sup>各自独立地表示氢原子、卤素、氰基、碳数1至4的烷基、碳数1至4的烷氧基、硝基、甲磺酰基、甲苯磺酰基、碳数1至3的酰基、羟基、羧基、氨基、经取代或未经取代的苯基、苯甲基;R<sup>5C</sup>、R<sup>5D</sup>,与R<sup>5C</sup>所键合的碳原子、R<sup>5D</sup>所键合的碳原子一起形成碳数4至16的环烷基、碳数5至16的环烯基、碳数7至13的双环基、碳数9至14的三环基、或5至10元的杂环;波浪线表示与X结合的部分];X表示生理活性物质部分,所述生理活性物质具有至少1个氨基、羟基、巯基、或羧基;该X与R<sup>1</sup>的键合是位于所述至少1个氨基、羟基、巯基、或羧基处的键。
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