发明名称 作为细胞凋亡信号调节激酶抑制剂的经取代的吡啶-2-甲酰胺化合物
摘要 本发明涉及式(I)化合物:<img file="DDA0000741245800000011.GIF" wi="896" he="523" />其中变量如上文所定义。所述化合物具有细胞凋亡信号调节激酶(“ASK1”)抑制活性,并且因此适用于治疗ASK1介导的病况,包括自身免疫病症;炎性疾病;心血管疾病;糖尿病;糖尿病性肾病;心-肾疾病,包括肾脏疾病;纤维化疾病;呼吸道疾病;COPD;特发性肺纤维化;急性肺损伤;急性肝脏疾病和慢性肝脏疾病;以及神经变性疾病。
申请公布号 CN104918936A 申请公布日期 2015.09.16
申请号 CN201380066600.1 申请日期 2013.12.20
申请人 吉联亚科学公司 发明人 G·诺特
分类号 C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D417/14(2006.01)I
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人 江葳
主权项 一种式(I)化合物,<img file="FDA0000741245780000011.GIF" wi="889" he="524" />其中:R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基或C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基,其中所述烷基或环烷基任选地经一到三个卤素原子取代;R<sup>2</sup>是氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,其中所述烷基任选地经卤基取代;R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基;R<sup>4</sup>是氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基;R<sup>5</sup>是氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、OR<sup>a</sup>或‑NHR<sup>a</sup>;R<sup>6</sup>是氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>卤烷基或C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基,其中所述环烷基任选地经C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>卤烷基或1或2个卤素原子取代;R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>独立地是氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基或R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>与其所连接的氮原子组合形成任选地在环中含有氧原子或氮原子的四员到六员杂环;或其医药学上可接受的盐或立体异构体。
地址 美国加利福尼亚州