一种mPEG2000-DSPE钠盐的制备方法

摘要

本发明公开了一种mPEG2000-DSPE钠盐的制备方法，化合物I与化合物II反应得到化合物III，化合物VII与乙醇胺反应得到化合物IV，然后将化合物III与化合物IV反应得到化合物V，使用钯碳和碳酸铵脱除化合物V中的苄基保护基得到化合物VI，最后化合物VI与碱反应即得；本法工艺步骤较少，由化合物I制备化合物V一锅反应即可完成，工艺操作简便，易于工业化生产；避免了使用DSPE为中间体，从而减少了杂质的产生，提高了总体收率；反应选择性高，减少了副反应和副产物的产生，降低反应危险性和成本。

主权项

一种1,2‑二硬脂酰‑s‑甘油‑3‑磷脂酰乙醇胺‑N‑[甲氧基(聚乙二醇)‑2000]钠盐的制备方法，其特征在于将化合物I与化合物II反应得到化合物III，化合物VII与乙醇胺反应得到化合物IV，然后将化合物III与化合物IV反应得到化合物V，脱除化合物V中的苄基保护基后得到化合物VI，最后化合物VI与碱反应即得；其中在反应c中，化合物III先与化合物IV在1‑H‑四氮唑的存在下于0℃～5℃反应，再降温至‑20℃～‑15℃缓慢加入氧化剂进行反应，然后降温至‑30℃～20℃并缓慢加入还原剂破除过量过氧化物，最后升温至20℃～30℃搅拌反应。