精氨酸酶抑制剂及其治疗应用,申请号CN201510169571.2-传众专利搜索

发明名称	精氨酸酶抑制剂及其治疗应用
摘要	本申请涉及精氨酸酶抑制剂及其治疗应用。根据式I和式I的化合物是精氨酸酶I和II活性的有效抑制剂：式(I)、(II)，其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、D、M、X和Y是如说明书中所述来定义。本发明还提供所述化合物的医药组合物以及其用于治疗或预防与精氨酸酶活性相关的疾病或病况的方法。<img file="DDA0000697053670000011.GIF" wi="1382" he="281" />
申请公布号	CN104876955A	申请公布日期	2015.09.02
申请号	CN201510169571.2	申请日期	2011.04.20
申请人	马尔斯公司	发明人	迈克尔·范赞特;亚当·戈文比奥夫斯基;邱池民;达伦·怀特豪斯;托德·赖德;保罗·贝克特
分类号	C07F5/02(2006.01)I;A61K31/69(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P21/04(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I	主分类号	C07F5/02(2006.01)I
代理机构	北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287	代理人	沈锦华
主权项	一种根据式II的化合物，<img file="FDA0000697053650000011.GIF" wi="479" he="174" />其中R<sup>6</sup>选自由OR<sup>a</sup>和NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>组成的群组；R<sup>a</sup>选自由以下组成的群组：氢、直链或分支链(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)芳基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂环烷基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑和(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)芳基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑；R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>各自独立地选自由以下组成的群组：H、‑OH、直链或分支链(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、‑S(O)<sub>2</sub>‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)芳基‑S(O)<sub>2</sub>‑、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂环烷基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑和(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑；R<sup>7</sup>选自由以下组成的群组：H、直链或分支链(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)芳基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂环烷基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑和(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑C(O)‑；X选自由(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)亚环烷基和(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)亚杂环烷基组成的群组，Y选自由以下组成的群组：H、(C<sub>1</sub>‑C<sub>14</sub>)烷基、‑NR′R″、羟基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)环烷基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)芳基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂环烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂环烷基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂芳基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂芳基‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)亚杂环烷基‑、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)芳基‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)亚杂环烷基‑、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)亚杂环烷基‑、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)亚杂环烷基‑和(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂环烷基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)亚杂环烷基‑；M选自由以下组成的群组：键结、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑、‑O‑、‑C(O)‑、‑C(S)‑、‑C(O)NH‑、‑C(S)NH‑、‑S‑、‑S(O)‑、‑S(O)<sub>2</sub>‑、‑NR′‑和‑C＝NR<sup>11</sup>‑；R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立地选自氢、直链或分支链(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)芳基和C(O)‑R′，或R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>连同其所结合的硼原子一起形成5元或6元环，所述5元或6元环是完全饱和或部分饱和的，并且任选含有1到3个选自O、S和N的额外杂原子环成员，其中所述环任选与环烷基、杂环或芳香族环稠合；D选自由以下组成的群组：直链或分支链(C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>)亚烷基、直链或分支链(C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>)亚烯基、直链或分支链(C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>)亚炔基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)亚芳基和(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)亚环烷基，其中D中的一个或一个以上‑CH<sub>2</sub>‑基团任选且独立地经选自由O、NR′、S、SO、SO<sub>2</sub>和CR′R″组成的群组的Q部分置换；或其中任两个相邻的‑CH<sub>2</sub>‑基团任选经(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)亚环烷基的两个成员置换；且条件是D不含有两个相邻的选自O、NR′、S、SO和SO<sub>2</sub>的Q部分；R′和R″独立地选自由以下组成的群组：H、(C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>)烷基、‑C(O)‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>)亚烷基、任选取代的(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)芳基、任选取代的(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)芳基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑、任选取代的(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)氨基烷基、任选取代的(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基、任选取代的(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂环烷基、任选取代的(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂芳基；且其中任何烷基、亚烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选经一个或一个以上选自由以下组成的群组的成员取代：卤素、氧代基、‑COOH、‑CN、‑NO<sub>2</sub>、‑OH、‑NR<sup>d</sup>R<sup>e</sup>、‑NR<sup>g</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>h</sup>、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)卤烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)卤烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)芳基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂芳基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂环烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基和(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)芳氧基；其中R<sup>d</sup>、R<sup>e</sup>、R<sup>g</sup>和R<sup>h</sup>各自独立地选自由以下组成的群组：H、直链或分支链(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、任选取代的(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)芳基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑、任选取代的(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)芳基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)羟基烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)氨基烷基、H<sub>2</sub>N(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑、任选取代的(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基、任选取代的(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂环烷基、任选取代的(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)杂芳基、任选取代的(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑和NR′R″C(O)‑，或其医药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体或前药。
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