发明名称 二苯并氧杂*化合物的制造方法
摘要 本发明涉及二苯并氧杂<img file="DPA00001078755700011.GIF" wi="52" he="62" />化合物的制造方法,用脱水剂对式(I)(式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>分别独立地表示碳原子数1~2的烷基。)所示的二苯并氧杂<img file="DPA00001078755700012.GIF" wi="53" he="63" />衍生物进行处理,得到式(II)(式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>的意思与上述相同)所示的二苯并氧杂<img file="DPA00001078755700013.GIF" wi="54" he="63" />衍生物和式(III)(式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>的意思与上述相同)所示的二苯并氧杂<img file="DPA00001078755700014.GIF" wi="55" he="62" />衍生物的混合物,接着用该混合物进行处理,从而制备作为医药品有用的(Z)-11-(3-二甲氨基丙叉基)-6,11-二氢二苯并[b,e]氧杂<img file="DPA00001078755700015.GIF" wi="54" he="62" />-2-乙酸(通用名:奥洛他定)或其酸加成盐。<img file="DPA00001078755700016.GIF" wi="953" he="1172" />
申请公布号 CN101815709B 申请公布日期 2015.09.02
申请号 CN200880109972.7 申请日期 2008.09.26
申请人 住友化学株式会社 发明人 桂正;林健人;小松庆;田中正英
分类号 C07D313/12(2006.01)I 主分类号 C07D313/12(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 赵曦;金世煜
主权项 一种奥洛他定或其酸加成盐的制造方法,其特征在于,在氯化氢的存在下在80~110℃对式(II)所示的(E)‑11‑(3‑二甲氨基丙叉基)‑6,11‑二氢二苯并[b,e]氧杂<img file="FFW0000010293880000014.GIF" wi="62" he="72" />‑2‑乙酸的叔烷基酯和式(III)所示的(Z)‑11‑(3‑二甲氨基丙叉基)‑6,11‑二氢二苯并[b,e]氧杂<img file="FFW0000010293880000015.GIF" wi="61" he="72" />‑2‑乙酸的叔烷基酯的混合物进行加热处理,<img file="FFW0000010293880000011.GIF" wi="944" he="307" />式(II)中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>分别独立地表示碳原子数1~2的烷基,<img file="FFW0000010293880000012.GIF" wi="919" he="296" />式(III)中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>的意思与上述相同。
地址 日本东京都