主权项 |
1. A process for the preparation of a compound of Formula I, the process comprising:
a) heatingwith R3NH2 so as to produce a compound of Formula I having the following formulawhereinR3 is1) RA,2) C1C6 alkyl-RA,3) aryl-RA,4) heteroaryl-RA,5) aryl-R20—RB, or6) heteroaryl-R20—RB;R4 is1) H,2) C1-C6 alkyl,3) C3-C7 cycloalkyl,4) haloalkyl,5) (CF2)nCF3, where n is an integer of 0 to 20,6) C2-C6 alkenyl,7) C2-C4 alkynyl,8) aryl,9) heteroaryl, or10) heterocyclyl;RA is1) halogen,2) OSO2R4,3) OH,4) OCH═CHR4,5) OCH2CH═CH2,6) OCHC═CR4,7) N(R4)2,8) SH,9) P(R4)2,10) CH═CHR4,11) CH═CHC(O)OR4,12) CCR4,13) OCH2C═CH,14) CN,15) N3,16) CHO,17) C(O)R4,18) CO2R4,19) B(OR4)2,20) Si(R4)3,21) Sn(R4)3.22) CH2Br,23) CH2OH,24) OCH2CH(OH)CH2 OH,25)26) NCO, or27) NCS;RB is1) C1-C6 alkyl-RA,2) aryl-RA, or3) heteroaryl-RA;R20 is1) O,2) NH,3) S,4) C(O),5) C(O)O, or6) CONH, andR10 is C1-C4 alkyl, for example Me, Et or iPr. |