| 摘要 |
1. Способ получения соединения формулы:,в которойn равно 1, 2, 3 или 4 иR1 означает H или защитную группу,включающий(B) реакцию соединения формулы (IV):,в которой R1 означает защитную группу,со смесью реагента формулы (R2O)HC-N(CH)(V), в которой R2 означает (C-C)алкил, и пирролидина,где реагент (V) используют в молярном избытке, составляющем 1,5 или большее количество эквивалентов, и пирролидин используют в молярном избытке, составляющем 4,0 или большее количество эквивалентов в пересчете на соединение формулы (IV); инеобязательно удаление защитной группы из соединения формулы (VI) с получением соединения формулы ((VI), в которой R1 означает H.2. Способ по п. 1, в котором используют от 2,0 до 7,0 экв. реагента (V) в пересчете на соединение формулы (IV).3. Способ по п. 1 или 2, в котором реагентом (V) является диметилацеталь N,N-диметилформамида.4. Способ по п. 1 или 2, в котором используют от 4,0 до 9,0 экв. пирролидина в пересчете на соединение формулы (IV).5. Способ по п. 1 или 2, в котором добавляют DMF.6. Способ по п. 1 или 2, в котором n равно 2 или 3.7. Способ по п. 1 или 2, в котором защитная группа является нестабильной в кислоте.8. Способ по п. 1 или 2, в котором защитной группой в R1 является трет-бутоксикарбонил.9. Способ получения соединения формулы (I):,или его соли, в которойn равно 1, 2, 3 или 4 иR1 означает H или защитную группу,включающий стадии(B) получения соединения формулы (VI):,в которой R1 означает защитную группу иn равно 1, 2, 3 или 4;(C) циклизации соединения формулы (VI) в присутствии галогенводородной кислоты в подходящем растворителе и тем самым необязательно удаления защитной группы с получением соединения формулы (I), в которой R1 означает H или защитную группу;(D) необязательно удален |
