一种制备3-(4’-氯丁基)-5-氰基吲哚的方法

摘要

本发明涉及一种制备3-(4’-氯丁基)-5-氰基吲哚的方法，所述方法的主要步骤是：首先，用取代苯磺酰卤对5-氰基吲哚环上的N位进行保护；然后，再由N-取代苯磺酰基-5-氰基吲哚与1-氯-4-碘或溴丁烷反应，得到N-取代苯磺酰基-3-(4’-氯丁基)-5-氰基-1H-吲哚；最后，在碱性介质中，由N-取代苯磺酰基-3-(4’-氯丁基)-5-氰基-1H-吲哚经水解反应，得到目标物。本发明不仅避免使用价格昂贵的催化剂及克服了反应选择性差等缺陷，而且无需还原步骤，使整个制备过程更安全、且更易于控制。总产率最高可达75.3%。因此，本发明提供了一种具有商用价值的3-(4’-氯丁基)-5-氰基吲哚的制备方法。

主权项

一种制备式Ⅰ所示化合物的方法，包括如下步骤：(1)由5‑氰基吲哚环与式Ⅱ所示化合物反应，得到式Ⅲ所示化合物的步骤；(2)由式Ⅲ所示化合物与1‑氯‑4‑溴丁烷或1‑氯‑4‑碘丁烷反应，得到式Ⅳ所示化合物的步骤；和(3)在碱性介质中，由式Ⅳ所示化合物经水解反应，得到目标物的步骤：其中，R为硝基或氰基，X为Cl或Br。