发明名称 可用作CB2激动剂的吡啶-2-酰胺类
摘要 本发明涉及式(I)的CB2激动剂,其中R<sup>1</sup>至R<sup>4</sup>如说明书和权利要求书中所定义。式(I)的化合物可以用作药物。<img file="DDA0000731873570000011.GIF" wi="707" he="408" />
申请公布号 CN104854092A 申请公布日期 2015.08.19
申请号 CN201380063631.1 申请日期 2013.12.04
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 斯特凡妮·本德勒斯;尤伟·格雷瑟;金原笃;马蒂亚斯·内特科文;斯蒂芬·勒韦尔;马克·罗杰斯-埃文斯;恩斯特·沙夫特;坦贾·舒尔兹-加施
分类号 C07D213/81(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D491/08(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D495/10(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I 主分类号 C07D213/81(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 李新红;柳春琦
主权项 一种式(I)的化合物,<img file="FDA0000731873550000011.GIF" wi="605" he="325" />其中R<sup>1</sup>是环烷基烷氧基,卤代苯基,四氢呋喃基烷氧基,卤代苯基烷基,卤代烷基氧基,烷基磺酰基,四氢吡喃基烷氧基或卤素;R<sup>2</sup>是烷基,吡咯烷基,环烷基,卤代氮杂环丁烷基,卤代烷基,环烷基烷氧基,卤代烷基氧基,卤代环烷基,羟基环烷基或卤代氧杂环丁烷基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>中的一个是烷基,环烷基,卤代烷基或羟基烷基,并且另一个是烷基,烷基氧基烷基,(卤代氮杂环丁烷基)(环烷基氧基)吡啶基羰基氧基烷基,卤代烷基环烷基,羟基烷基,苯基烷基,烷氧基羰基烷基,羧基烷基,烷基氨基羰基烷基,(烷基<img file="FDA0000731873550000012.GIF" wi="62" he="63" />二唑基)(环烷基烷基)烷基,(烷基<img file="FDA0000731873550000014.GIF" wi="62" he="63" />二唑基)(环烷基)烷基,哒嗪基烷基,氨基羰基烷基,烷基<img file="FDA0000731873550000013.GIF" wi="62" he="63" />二唑基烷基,烷基四唑基烷基,甲酰基,苯基,二烷基吡唑基,烷基羰基哌啶基或环烷基烷基;或者,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>连同它们所连接的氮原子一起形成杂环基或取代的杂环基;其中杂环基是6‑氧杂‑1‑氮杂‑螺[3.3]庚基,<img file="FDA0000731873550000015.GIF" wi="62" he="62" />唑烷基,吗啉基,吡咯烷基,哌嗪基,2‑氧杂‑5‑氮杂‑螺[3.4]辛基,哌啶基,6‑氮杂‑二环[3.2.1.]辛基,咪唑烷基,4‑氮杂‑螺[2.4]庚基,2‑氮杂‑二环[2.2.1]庚基,2‑硫杂‑5‑氮杂‑二环[2.2.1]庚基,2,5‑二氮杂二环[2.2.1]庚基,2‑氧杂‑5‑氮杂‑二环[2.2.1]庚基,六氢‑呋喃并[2,3‑c]吡咯基,2‑硫杂‑6‑氮杂‑螺[3.3]庚基,1,8‑二氮杂‑螺[4.5]癸基,1‑氧杂‑7‑氮杂‑螺[4.4]壬基,5‑氧杂‑2‑氮杂‑螺[3.4]辛基,8‑氧杂‑3‑氮杂‑二环[3.2.1]辛基,3‑氧杂‑8‑氮杂‑二环[3.2.1]辛基,硫代吗啉基,噻唑烷基,5‑氮杂‑螺[3.4]辛基,氮杂环丁烷基,5‑氮杂‑螺[2.4]庚基,3‑氮杂‑二环[3.1.0]己基或5‑氮杂‑螺[2.4]庚基,1,3,3a,4,6,6a‑六氢呋喃并[3,4‑c]吡咯基;并且其中取代的杂环基是被一至四个独立地选自以下各项中的取代基取代的杂环基:烷基,氧代,羟基,羧基,烷基羰基氨基,烷基氧基烷基,羟基烷基,氨基羰基,卤素,苯基烷基,苯基,烷氧基羰基,环烷基烷基,苯基烷氧基羰基,环烷基,卤代羟基烷基和卤代烷基;条件是R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>连同它们所连接的碳原子一起不形成未取代的哌啶基,未取代的硫代吗啉基或羟基烷基吡咯烷基;或其药用盐或酯。
地址 瑞士巴塞尔