用于诊断成像和放射治疗的叶酸轭合物和相应的金属螯合物络合物

摘要

本发明涉及新的式I的叶酸-轭合物，其中E是叶酸或其衍生物，Z₁、Z₂、Z₃相互独立地是C或N，S₁至S₄相互独立地是单键或间隔基，R_a、R_a′和R_b是供电子基团和/或另一基团E，R_c是任选的另一基团A，n是1或2。本发明进一步预期相应的金属-螯合物络合物及其药物组合物，以及它们在诊断成像和放射治疗中的用途。

主权项

具有式VII的化合物，其中X₁、X₂、X₃、X₄和X₅是N，Y₁、Y₂相互独立地是O或N，R₁和R₂相互独立地是‑OR′或‑NHR′，其中R′是H或C1‑C6烷基，R₃和R₄相互独立地是H、甲酰基、亚氨基甲基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷酰基、卤素取代的C1‑C6烷酰基，R₅是H，R₆是H或者直链或支链C₁‑C₆烷基，R_a是‑OH、‑NHR′或‑SH，其中R′表示H，R_b是‑COOH或‑CONH₂，R_c是H，p具有1的值，q具有1至7的值，下标s是1至8，且下标o是1至6。