作为前列环素(PGI2)受体调节剂用于治疗该受体相关病症的吡唑基取代的碳酸衍生物

摘要

本发明涉及调节PGI2受体活性的式Ia的吡唑衍生物及其药物组合物。本发明化合物及其药物组合物涉及有效治疗下述病症的方法：动脉性肺动脉高压(PAH)及其相关病症；血小板聚集；冠状动脉病；心肌梗塞；短暂性缺血发作；心绞痛；中风；缺血-再灌注损伤；再狭窄；心房纤维颤动；在血管成形术或者冠状动脉架桥手术的个体中的或者在患有心房纤维颤动的个体中血块形成；动脉粥样硬化；粥样血栓形成；哮喘或者其症状；糖尿病相关病症诸如糖尿病性外周神经病变、糖尿病肾病或者糖尿病视网膜病；青光眼或者伴有异常眼内压的其它眼部疾病；高血压；炎症；牛皮癣；牛皮癣性关节炎；类风湿性关节炎；克罗恩病；移植排斥；多发性硬化症；系统性红斑狼疮(SLE)；溃疡性结肠炎；缺血-再灌注损伤；再狭窄；动脉粥样硬化；痤疮；1型糖尿病；2型糖尿病；脓毒症；以及慢性阻塞性肺病(COPD)。

主权项

一种化合物或者其药用盐，所述化合物选自下述化合物：2‑(((1s,4s)‑4‑((5‑(乙基硫基)‑4‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑3‑苯基‑1H‑吡唑‑1‑基)甲基)环己基)甲氧基)乙酸；2‑(((1s,4s)‑4‑((5‑(甲基硫基)‑4‑(5‑甲基噻吩‑2‑基)‑3‑苯基‑1H‑吡唑‑1‑基)甲基)环己基)甲氧基)乙酸；2‑(((1s,4s)‑4‑((4‑(5‑氟吡啶‑3‑基)‑5‑(甲基硫基)‑3‑苯基‑1H‑吡唑‑1‑基)甲基)环己基)甲氧基)乙酸；2‑(((1s,4s)‑4‑((3‑(2‑氟‑4‑甲基苯基)‑5‑甲基‑4‑苯基‑1H‑吡唑‑1‑基)甲基)环己基)甲氧基)乙酸；2‑(((1s,4s)‑4‑((5‑(2‑羟基乙基硫基)‑3,4‑二苯基‑1H‑吡唑‑1‑基)甲基)环己基)甲氧基)乙酸；2‑(((1s,4s)‑4‑((5‑(氰基甲基硫基)‑3,4‑二苯基‑1H‑吡唑‑1‑基)甲基)环己基)甲氧基)乙酸；2‑(((1s,4s)‑4‑((5‑(2‑羟基乙基硫基)‑4‑(3‑甲氧基苯基)‑3‑苯基‑1H‑吡唑‑1‑基)甲基)环己基)甲氧基)乙酸。