发明名称 Inhibidores de JAK de carbamato tricíclico
摘要 <p>Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** un tautómero, N-óxido, o una sal de los mismos, en la que: el anillo A es arilo o heteroarilo; n es 0 o 1; p es 0, 1, 2 o 3 cuando el anillo A es arilo o heteroarilo monocíclico o p es 0, 1, 2, 3, 4, o 5 cuando el anillo A es arilo o heteroarilo bicíclico o tricíclico; X se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo y alquinilo sustituido; Y es O o S; Z es O, S, o NH; W es hidrógeno, -SO2N(R4)R5, -alq-SO2N(R4)R5, -N(R4)SO2R5 o -alq-N(R4)SO2R5; -alq- se selecciona del grupo que consiste en un alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada, y un grupo alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada sustituido; R1 es hidrógeno o alquilo C1-3; cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, alquiniloxi, amino, amino sustituido, arilo, arilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, ciano, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloxi, heteroariloxi sustituido, heterocíclico, heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicliloxi, heterocicliloxi sustituido, aminocarbonilo, aminocarboniloxi, carboxilo, éster de carboxilo, (éster de carboxilo)oxi, nitro, halo, y oxo, en la que si R2 es oxo, entonces el sustituyente oxo está unido a una porción no aromática del anillo A; o R3 es hidrógeno o alquilo C1-3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico opcionalmente sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, acilo y M+, en la que M+ es un contraión seleccionado entre el grupo que consiste de K+, Na+, Li+ y +N(R8)4, en la que cada R8 es independientemente hidrógeno o alquilo, y el nitrógeno de -SO2N(R4)R5 o - N(R4)SO2R5 es N-; y R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico opcionalmente sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, y acilo; o R4 y R5 junto con el átomo o átomos intervinientes a los que están unidos forman un grupo heterocíclico o heterocíclico sustituido.</p>
申请公布号 ES2542884(T3) 申请公布日期 2015.08.12
申请号 ES20090818261T 申请日期 2009.09.23
申请人 RIGEL PHARMACEUTICALS, INC. 发明人 SINGH, RAJINDER;BHAMIDIPATI, SOMASEKHAR;MARKOVTSOV, VADIM
分类号 C07D401/14;A61K31/42;A61K31/535;A61P35/00;A61P35/02;C07D403/14 主分类号 C07D401/14
代理机构 代理人
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