发明名称 |
作为布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂的噻唑衍生物 |
摘要 |
本申请公开了可抑制Btk的通式(I)的化合物,其中所有变量如本文所定义。本文所公开的化合物可用于调节Btk的活性并且可用于治疗与过度Btk活性有关的疾病。该化合物还可用于治疗与异常B-细胞增殖有关的炎性和自身免疫性疾病例如类风湿性关节炎。本发明还公开了含有式I化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。<img file="DDA0000735691560000011.GIF" wi="706" he="557" /> |
申请公布号 |
CN104837837A |
申请公布日期 |
2015.08.12 |
申请号 |
CN201380064712.3 |
申请日期 |
2013.12.09 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
N·J·S·于比;F·J·洛佩斯-塔比亚;S-S·苏 |
分类号 |
C07D417/14(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D417/14(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
安佩东;黄革生 |
主权项 |
式I的化合物或其可药用的盐,<img file="FDA0000735691540000011.GIF" wi="707" he="561" />其中:A是低级烷基、苯基、CH<sub>2</sub>R<sup>1</sup>、OR<sup>4</sup>、<img file="FDA0000735691540000012.GIF" wi="1005" he="268" />R<sup>1</sup>是H、<img file="FDA0000735691540000013.GIF" wi="952" he="352" />R<sup>2</sup>是H或卤素;R<sup>3</sup>是卤素;R<sup>4</sup>是低级烷基;R<sup>5</sup>是低级烷基;R<sup>6</sup>是H或卤素;X是C(=O)或S(=O)<sub>2</sub>;并且Y是CH或N。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |