尿嘧啶基环丙基核苷酸

摘要

式I化合物，包括其任何可能的立体异构体，其中：R¹是氢或卤代；R⁴是单磷酸酯基、二磷酸酯基或三磷酸酯基；或R⁴是式(II)的基团；R⁷是任选取代的苯基、萘基、吲哚基或N-C₁-C₆烷氧羰基吲哚基；R⁸是氢、C₁-C₆烷基、苄基；R^8′是氢、C₁-C₆烷基、苄基；或R⁸和R^8′与它们所连接的碳原子一起形成C₃-C₇环烷基；R⁹是C₁-C₁₀烷基、苄基或任选取代的苯基；或其药学上可接受的盐或溶剂化物，药物制剂及化合物I作为HCV抑制剂的用途。

主权项

一种式I化合物:包括其任何可能的立体异构体，其中：R¹是氢或卤代；R⁴是单磷酸酯基、二磷酸酯基或三磷酸酯基；或R⁴是下式的基团R⁷是苯基，其任选由1、2或3个各自独立地选自卤代、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆烯基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷氧羰基、羟基和氨基的取代基取代；或R⁷是萘基；或R⁷是吲哚基或N‑C₁‑C₆烷氧羰基吲哚基；R⁸是氢、C₁‑C₆烷基、苄基；R^8'是氢、C₁‑C₆烷基、苄基；或R⁸和R^8'与它们所连接的碳原子一起形成C₃‑C₇环烷基；R⁹是C₁‑C₁₀烷基、C₃‑C₇环烷基、C₃‑C₆烯基、苄基或苯基，该苯基可任选由1、2或3个各自独立地选自羟基、C₁‑C₆烷氧基、氨基、单‑和二C₁‑C₆烷基氨基的取代基取代；或其药学上可接受的盐，所述立体异构体是由手性磷中心产生的。2. 根据权利要求1的化合物，其中R⁴是下式的基团。3. 根据权利要求1‑2中任一项的化合物，其中R⁷是苯基，其任选由1、2或3个各自独立地选自卤代、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆烯基和C₁‑C₆烷氧基的取代基取代；或R⁷是萘基。4. 根据权利要求1‑2中任一项的化合物，其中R⁷是苯基，其任选由1、2或3个各自独立地选自卤代及C₁‑C₆烷基的取代基取代。5. 根据权利要求1‑2中任一项的化合物，其中R⁷是苯基，其任选由卤代或C₁‑C₆烷基取代；或R⁷是萘基。6. 根据权利要求1‑2中任一项的化合物，其中R⁸是氢且R^8’是氢或C₁‑C₆烷基。7. 根据权利要求1‑2中任一项的化合物，其中基团具有结构其中R⁸是氢且R^8’是氢、C₁‑C₆烷基、苄基。8. 根据权利要求7的化合物，其中R⁸是氢且R^8’是C₁‑C₂烷基。9. 根据权利要求7的化合物，其中R⁸是氢且R^8’是甲基。10. 根据权利要求1‑2中任一项的化合物，其中R⁹是C₁‑C₁₀烷基、C₃‑C₇环烷基、C₃‑C₆烯基或苄基。11. 根据权利要求10的化合物，其中R⁹是C₁‑C₈烷基或苄基。12. 根据权利要求10的化合物，其中R⁹是甲基、乙基、异丙基、1‑甲基‑丙基、异丁基、正丁基、叔丁基、苄基、环戊基、5‑己烯基、2,2‑二甲基‑丁基、辛基或2‑丙基‑戊基。13. 根据权利要求10的化合物，其中R⁹是乙基、异丁基、正丁基、苄基、环戊基、5‑己烯基、2,2‑二甲基‑丁基或2‑丙基‑戊基。14. 一种药用组合物，其含有抗病毒有效量的权利要求1‑13中任一项定义的式I化合物及药学上可接受的载体。15. 权利要求1‑13中任一项的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于抑制HCV。