发明名称 |
制备不含杂质的无定型罗苏伐他汀钙的方法 |
摘要 |
公开了一种纯无定型形式的罗苏伐他汀钙,如通过HPLC面积百分比测定,其具有大于99.5%的纯度、优选大于99.8%的纯度、更优选大于99.9%的纯度,并且不含有任何痕量的碱金属杂质。公开了一种制备所述纯无定型形式的罗苏伐他汀钙的方法,其包括用有机含氮碱如胍、脒、胺和季铵氢氧化物在有任选含有质子惰性溶剂的水存在下水解罗苏伐他汀C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基酯、优选罗苏伐他汀叔丁酯,之后将得到的罗苏伐他汀盐用钙源转变成所需的罗苏伐他汀钙,然后将该钙盐分离出来。还公开了一种替代方法,其包括将各种新的罗苏伐他汀铵盐、优选罗苏伐他汀叔辛基铵盐用钙源转变为所需的商用罗苏伐他汀钙。罗苏伐他汀钙是HMG CoA还原酶,可用于治疗高脂血、高胆固醇血症和动脉粥样硬化。 |
申请公布号 |
CN102807530B |
申请公布日期 |
2015.08.05 |
申请号 |
CN201210328276.3 |
申请日期 |
2006.06.22 |
申请人 |
力奇制药公司 |
发明人 |
Z·卡萨尔;M·兹利采 |
分类号 |
C07D239/42(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D239/42(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
刘金辉;林柏楠 |
主权项 |
一种制备纯的无定型罗苏伐他汀钙的方法,其包括:a)在有任选含有质子惰性溶剂的水存在下用有机含氮碱水解罗苏伐他汀C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>烷基酯或罗苏伐他汀内酯,其中所述有机含氮碱为叔丁基胺,所述质子惰性溶剂是四氢呋喃,b)用钙源将由此得到的罗苏伐他汀叔丁基铵盐转变为罗苏伐他汀钙,c)分离纯的无定型罗苏伐他汀钙。 |
地址 |
斯洛文尼亚卢布尔雅那 |