芳基-环己基-四氮杂苯并[e]薁

摘要

本发明涉及式I的芳基-环己基-四氮杂苯并[e]薁，其中R¹，R²和R³如说明书中所述。根据本发明的化合物作为V1a受体调节剂，并且尤其作为V1a受体拮抗剂，它们的制备、包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可用作在痛经，男性或女性性功能障碍，高血压，慢性心力衰竭，血管升压素的不适当分泌，肝硬化，肾病综合征，焦虑，抑郁症，强迫症，自闭症谱系障碍，精神分裂症和攻击行为的病症中外周和中枢地起作用的治疗剂。

主权项

一种式I化合物其中R¹选自由下列各项组成的组：i)H，ii)‑C_1‑6‑烷基，其是未取代的或被1‑5个取代基取代，所述取代基单独地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基和C_1‑6‑烷氧基，iii)‑(CH₂)_p‑R⁴，p＝0或1，R⁴＝苯基或者吡啶基，其各自是未取代的或被1‑5个取代基取代，所述取代基单独地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基，C_1‑6‑烷氧基，卤素‑C_1‑6‑烷基，卤素‑C_1‑6‑烷氧基和羟基‑C_1‑6‑烷基，iv)‑S(O)₂‑C_1‑6‑烷基，其中所述C_1‑6‑烷基是未取代的或被1‑5个取代基取代，所述取代基单独地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基和C_1‑6‑烷氧基，v)‑C(O)‑C_1‑6‑烷基，其中所述C_1‑6‑烷基是未取代的或被1‑5个取代基取代，所述取代基单独地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基和C_1‑6‑烷氧基，和vi)‑C(O)O‑C_1‑6‑烷基，其中所述C_1‑6‑烷基是未取代的或被1‑5个取代基取代，所述取代基单独地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基和C_1‑6‑烷氧基；R²选自由氢和卤素组成的组；R³是苯基或萘基，其是未取代的或被1‑5个取代基取代，所述取代基单独地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基，C_1‑6‑烷基，C_1‑6‑烷氧基，卤素‑C_1‑6‑烷基，卤素‑C_1‑6‑烷氧基和羟基‑C_1‑6‑烷基；或其药用盐。