含有短氨基醇链的化合物和用于医学成像的金属络合物

摘要

本发明涉及含有短氨基醇链的化合物和用于医学成像的金属络合物，特别是式（II）或式（VI）的化合物或其异构体、对映异构体或非对映异构体或它们的混合物或式（VIa）和（VIb）的化合物的药学上可接受盐，其中所述式（II）选自以下通式（IIa）和（IIb），所述式（VI）选自以下通式（VIa）和（VIb）：其中：X₁、X₂、X₃、X₄和X₅彼此独立地代表L–Y,其中L代表C₁-C₃烷基，优选(CH₂)_n，其中n=1～3，Y代表-CONH₂,-CO-NR7R8或-NR7-CO-R8。本发明还涉及这些化合物与顺磁性金属或放射性核素的络合物以及它们在诊断方法中的用途。

主权项

一种式(IIa)的化合物或式(IIa)的化合物的多聚体或式(IIa)的化合物的载体化的化合物与M的络合物，M代表Gd³⁺、Mn²⁺或Fe³⁺；其对映异构体或非对映异构体或它们的混合物，其中：R1、R2和R3彼此独立地代表‑COOH、‑P(O)(OH)₂或‑R₆‑P(O)‑OH，其中R₆代表H原子或C₁‑C₃亚烷基；X₁、X₂和X₃彼此独立地代表L–Y，其中L代表C₁‑C₃亚烷基，Y代表‑NR7‑CO‑R8，其中R7代表H或C₁‑C₆烷基或C₁‑C₆羟基烷基，R8代表C₁‑C₆烷基或C₁‑C₆羟基烷基，前提是至少R7或R8代表C₁‑C₆羟基烷基；D代表CH或N；E代表CH或N；F₁代表CH或N；K₁到K₁₂各自独立地代表H、‑(CH₂)_j‑CH₃或‑(CH₂)_i‑OH，其中j＝0～3，i＝1～3，或者K₃或K₄与K₅或K₆、和/或K₇或K₈与K₉或K₁₀形成具有3到6个碳原子的环，其中所述载体化的化合物包含通过成键基团的任选的中介作用而偶联到至少一个生物载体上的如上定义的式(IIa)的化合物。