虎纹捕鸟蛛毒素-IV变体及其使用方法

摘要

本发明涉及虎纹捕鸟蛛毒素-IV变体、编码它们的多核苷酸、制备和使用前述物质的方法、以及用Nav1.7的肽抑制剂减轻疼痛的方法。本发明的一个实施例包括含有载体的宿主细胞，所述载体包含编码本发明的虎纹捕鸟蛛毒素-IV变体的分离的多核苷酸。

主权项

一种分离的虎纹捕鸟蛛毒素‑IV变体，其包含序列X₁CX₂X₃X₄FX₅X₆CX₇X₈X₉X₁₀X₁₁X₁₂CCX₁₃X₁₄X₁₅X₁₆X₁₇X₁₈CX₁₉X₂₀X₂₁X₂₂X₂₃ X₂₄CKX₂₅X₂₆IX₂₇X₂₈ (SEQ ID NO: 265)；其中a) X₁、X₂、X₃、X₄、X₅、X₆、X₇、X₈、X₉、X₁₀、X₁₁、X₁₂、X₁₃、X₁₄、X₁₅、X₁₆、X₁₇、X₁₈、X₁₉、X₂₀、X₂₁、X₂₂、X₂₃、X₂₄、X₂₅和X₂₆是任意氨基酸；b) X₂₇和X₂₈是任意氨基酸或缺失；并且c) 所述虎纹捕鸟蛛毒素‑IV变体具有对人Nav1.7 (SEQ ID NO: 263)而言约300x10^‑9 M或更低的IC₅₀值，前提条件是，所述虎纹捕鸟蛛毒素‑IV变体不是包含SEQ ID NO: 1中所示序列的多肽。