由4-氯-2,5-二甲氧基嘧啶制备2-氨基-5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶的方法

摘要

在避免用肼和卤化氰的方法中由4-氯-2,5-二烷氧基嘧啶制备2-氨基-5,8-二烷氧基[1,2,4]-三唑并[1,5-c]嘧啶。

主权项

制备式(I)的2‑氨基‑5,8‑二烷氧基[1,2,4]三唑并[1,5‑c]‑嘧啶的方法，其中R是C₁‑C₄烷基所述方法包括：i)使下式的4‑氯‑2,5‑二烷氧基嘧啶与氨腈的盐在极性非质子溶剂中接触其中R如前定义，得到下式的2,5‑二烷氧基‑4‑氰基氨基嘧啶其中R如前定义；ii)使2,5‑二烷氧基‑4‑氰基氨基嘧啶与作为游离碱的羟胺或与羟胺盐在碱的存在下接触，得到下式的2,5‑二烷氧基‑4‑羟基胍基嘧啶其中R如前定义；和iii)通过用氯甲酸烷基酯处理使2,5‑二烷氧基‑4‑羟基胍基嘧啶环化，得到2‑氨基‑5,8‑二烷氧基[1,2,4]三唑并[1,5‑c]嘧啶。