通过蜕皮素受体复合物调节外源性基因表达的手性二酰基肼配体

摘要

本发明提供与基于蜕皮素受体的可诱导基因表达系统一起使用的二酰基肼配体和手性二酰基肼配体。因此，本发明用于例如下述应用：基因疗法、蛋白和抗体的大规模生产、基于细胞的筛选测定、功能性基因组学、蛋白质组学、代谢物组学和转基因生物体中性状的调控，其中对基因表达水平的控制是被期望的。本发明的一个优势是它提供调控基因表达并修改表达水平以适应使用者的要求的方法。

主权项

化合物，所述化合物选自由以下组成的组：(R)‑3,5‑二甲基‑苯甲酸N‑(1‑叔‑丁基‑丁基)‑N'‑(2‑乙基‑3‑甲氧基‑苯甲酰)‑酰肼；(R)‑3,5‑二甲基‑苯甲酸N'‑苯甲酰‑N‑(1‑叔‑丁基‑丁基)‑酰肼；(R)‑3,5‑二甲基‑苯甲酸N‑(1‑叔‑丁基‑丁基)‑N'‑(2‑甲基‑苯甲酰)‑酰肼；(R)‑3,5‑二甲基‑苯甲酸N‑(1‑叔‑丁基‑丁基)‑N'‑(2‑氟代‑苯甲酰)‑酰肼；(R)‑3,5‑二甲基‑苯甲酸N'‑(2‑溴代‑苯甲酰)‑N‑(1‑叔‑丁基‑丁基)‑酰肼；(R)‑3,5‑二甲基‑苯甲酸N‑(1‑叔‑丁基‑丁基)‑N'‑(3‑甲基‑苯甲酰)‑酰肼；(R)‑3,5‑二甲基‑苯甲酸N‑(1‑叔‑丁基‑丁基)‑N'‑(4‑甲基‑苯甲酰)‑酰肼；(R)‑3,5‑二甲基‑苯甲酸N‑(1‑叔‑丁基‑丁基)‑N'‑(2‑氯代‑吡啶‑3‑羰基)‑酰肼；(R)‑3,5‑二甲基‑苯甲酸N‑(1‑叔‑丁基‑丁基)‑N'‑(6‑氯代‑吡啶‑3‑羰基)‑酰肼；和(R)‑3,5‑二甲基‑苯甲酸N‑(1‑叔‑丁基‑丁基)‑N'‑(3‑甲氧基‑2‑甲基‑苯甲酰)‑酰肼，其中所述化合物具有至少95％的对映体过量。