1,6-二氮杂双环[3,2,1]辛-7-酮衍生物及其在治疗细菌感染中的用途

摘要

式(I)所示的化合物，其制备和在预防或治疗细菌感染中应用。

主权项

一种式(I)的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐；其中：R₁是：(a)SO₃M,(b)SO₂NH₂,(c)PO₃M,(d)CH₂COOM,(e)CF₂COOM,(f)CHFCOOM,或(g)CF₃；M是氢或阳离子；R₂是：(a)氢,(b)(CH₂)_n‑R₃,或(c)COOR₃,n是0、1或2；R₃是：(a)氢,(b)C₁‑C₆烷基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：卤素、OR₅、CN、COOR₅、CONR₆R₇、NR₆R₇、NR₅COR₈、NR₅CONR₆R₇、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基，(c)CN,(d)NR₆R₇,(e)CONR₆R₇,(f)NHCONR₆R₇,(g)芳基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：C₁‑C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂‑烷基、SO₂‑芳基、OSO₂‑烷基、OSO₂‑芳基或NHCONR₆R₇，(h)杂环基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：C₁‑C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂‑烷基、SO₂‑芳基、OSO₂‑烷基、OSO₂‑芳基或NHCONR₆R₇，(i)杂芳基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：C₁‑C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂‑烷基、SO₂‑芳基、OSO₂‑烷基、OSO₂‑芳基或NHCONR₆R₇，(j)环烷基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：C₁‑C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂‑烷基、SO₂‑芳基、OSO₂‑烷基、OSO₂‑芳基或NHCONR₆R₇，(k)环烷基，其由C₁‑C₆烷基取代，其中C₁‑C₆烷基进一步由选自下组的一个或多个取代基独立取代：OR₅、NR₆R₇、卤素、CN或CONR₆R₇，或(l)OR₈；R₄是:(a)氢，(b)C₁‑C₆烷基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：卤素、OR₅、CN、COOR₅、CONR₆R₇、NR₆R₇、NR₅COR₈、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基，(c)芳基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：C₁‑C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂‑烷基、SO₂‑芳基、OSO₂‑烷基、OSO₂‑芳基或NHCONR₆R₇，(d)杂环基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：C₁‑C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂‑烷基、SO₂‑芳基、OSO₂‑烷基、OSO₂‑芳基或NHCONR₆R₇，(e)杂芳基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：C₁‑C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂‑烷基、SO₂‑芳基、OSO₂‑烷基、OSO₂‑芳基或NHCONR₆R₇，或(f)环烷基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：C₁‑C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂‑烷基、SO₂‑芳基、OSO₂‑烷基、OSO₂‑芳基或NHCONR₆R₇；R₅和R₈各自独立是：(a)氢，或(b)C₁‑C₆烷基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：卤素、CN、CONR₆R₇、NR₆R₇、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基；R₆和R₇各自独立是：(a)氢，(b)C₁‑C₆烷基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：卤素、OR₅、CN、COOR₅、CONR₅R₈、NR₅R₈、NR₅COR₈、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基，(c)芳基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：C₁‑C₆烷基、OR₅、NR₅R₈、卤素、CN、CONR₅R₈、SO₂‑烷基、SO₂‑芳基、OSO₂‑烷基、OSO₂‑芳基或NHCONR₅R₈，(d)杂环基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：C₁‑C₆烷基、OR₅、NR₅R₈、卤素、CN、CONR₅R₈、SO₂‑烷基、SO₂‑芳基、OSO₂‑烷基、OSO₂‑芳基或NHCONR₅R₈，(e)杂芳基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：C₁‑C₆烷基、OR₅、NR₅R₈、卤素、CN、CONR₅R₈、SO₂‑烷基、SO₂‑芳基、OSO₂‑烷基、OSO₂‑芳基或NHCONR₅R₈，(f)环烷基，其任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：C₁‑C₆烷基、OR₅、NR₅R₈、卤素、CN、CONR₅R₈、SO₂‑烷基、SO₂‑芳基、OSO₂‑烷基、OSO₂‑芳基或NHCONR₅R₈，或(g)R₆和R₇结合在一起以形成4‑7元环。