抑制缺氧诱导型转录因子复合体的活性的组合物和方法及其治疗肿瘤的用途

摘要

公开了桥二硫二酮哌嗪化合物，基于其的药物组合物，以及处理、减少或抑制缺氧诱导基因的转录和翻译的方法。本发明的实施方式涉及干扰缺氧诱导型转录途径的方法。一般而言，本实施方式所述的方法包括将细胞与式I、式II或式III的至少一种化合物或者其盐、溶剂合物或水合物接触。

主权项

式I的化合物以及其盐、溶剂合物和水合物:其中n＝1、2、3、4；各二酮哌嗪环的中心之间的距离为4埃～32埃；各二酮哌嗪环的中心之间优选的距离为10埃～22埃；R₁和R₂独立地选自由氢、烷基、具有取代基的烷基、氨基烷基和芳基组成的组；R₃选自由H、烷基、氨基烷基、PEG和酰基组成的组；Y选自由(CH₂)_k、(‑CH₂‑CH₂‑O‑)_l、(‑CH₂‑CH₂‑NH‑)_m、(‑CH₂‑CH₂‑S‑)_n、(‑CH＝CH‑)_o、杂环和组成的组，其中X选自由(CH₂)_k、(‑CH₂‑CH₂‑O‑)_l、(‑CH₂‑CH₂‑NH‑)_m、(‑CH₂‑CH₂‑S‑)_n、(‑CH＝CH‑)_o和杂环组成的组；且其中k、l、m、n、o各自独立地等于1、2或3；并且R₄选自由H、烷基和卤素组成的组。