发明名称 |
一种双核铂(II)-双膦酸类配合物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明提供了一种双核铂(II)-双膦酸类配合物及其制备方法和应用,属于抗癌药物领域。其具有如下结构式,<img file="DDA00001881628700011.GIF" wi="1291" he="410" />其中,n为2、3、4或5;其制备方法为:双膦酸衍生物与Pt(en)(OSO<sub>3</sub>)(H<sub>2</sub>O)在Ba(OH)<sub>2</sub>作用下反应,即生成双核铂(II)-双膦酸类配合物。该化合物不仅扩展了双膦酸盐之间的C的连接臂,而且还引入5元芳香胺(即咪唑),使得该配合物在使用初期,在肿瘤细胞中摄取量高,滞留时间长,在其它的非靶向组织中的聚集浓度有非常显著的降低。 |
申请公布号 |
CN102731580B |
申请公布日期 |
2015.07.01 |
申请号 |
CN201210242328.5 |
申请日期 |
2012.07.12 |
申请人 |
江苏省原子医学研究所 |
发明人 |
邱玲;林建国;陈丽萍;罗世能;程文;姚君 |
分类号 |
C07F19/00(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07F19/00(2006.01)I |
代理机构 |
北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 |
代理人 |
张建纲 |
主权项 |
一种双核铂(II)‑双膦酸类配合物,具有如下结构式:<img file="FDA0000659480120000011.GIF" wi="1149" he="380" />其中,n选自2、3或4。 |
地址 |
214063 江苏省无锡市钱荣路20号 |