摘要 |
<p>Conjugado de anticuerpo-fármaco que comprende: un anticuerpo que se une a una subunidad alfaV de un receptor integrina humano heterodimérico conjugado a un agente citotóxico con una CI50 de 10-9 M o menos, en el que el conjugado de anticuerpo-fármaco ejerce un efecto citotóxico o citostático sobre una línea celular de cáncer que expresa integrina alfaV, de fórmula:**Fórmula** en el que el anticuerpo es un anticuerpo específico contra la subunidad de integrina alfaV humana, en el que dicho anticuerpo es capaz de ser internalizado por la célula que expresa dicha subunidad alfaV; en el que el maitansinol está esterificado en C-3; R1, R2, X1 y X2 son independientemente H, Me, C2H5, alquilo o alquenilo lineal que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, alquilo o alquenilo ramificado o cíclico que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, fenilo, fenilo sustituido, o un resto arilo heterocíclico, o un resto heterocicloalquilo; n es 1 - 5; p es 1 - 5; y m es de 1 a 10, y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo.</p> |