发明名称 |
作为HSP90抑制剂的间苯二酚衍生物 |
摘要 |
本发明涉及被取代的间苯二酚衍生物,所述衍生物抑制热休克蛋白HSP90的活性。本发明的化合物因此用于治疗例如癌症的增殖疾病和神经变性疾病。本发明也提供了这些化合物和包含它们的药物组合物的制备方法,治疗疾病的方法和包含这些化合物的药物组合物。 |
申请公布号 |
CN102438988B |
申请公布日期 |
2015.06.24 |
申请号 |
CN201080017562.7 |
申请日期 |
2010.04.16 |
申请人 |
内尔维阿诺医学科学有限公司 |
发明人 |
M·G·布拉斯卡;E·卡萨莱;R·弗格森;P·波卢奇;F·祖科托 |
分类号 |
C07D231/14(2006.01)I;C07D261/14(2006.01)I;C07D261/18(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
主分类号 |
C07D231/14(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
李华英 |
主权项 |
式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000633171410000011.GIF" wi="445" he="259" />其中:Z是O;R是任选地被取代的苯基;X、Y和W分别是O、N和CH;或X、Y和W分别是N、O和CH;R<sub>1</sub>是CONHR<sub>2</sub>基团,其中R<sub>2</sub>是任选地被取代的直链或支链C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷基,或任选地被取代的饱和的或部分饱和的杂环;含有如上文所定义的X、Y和W的环是5‑元杂芳基基团;所述“杂环”意指3‑至8‑元饱和的或部分不饱和的碳环,其中一个或多个碳原子被氮、氧或硫替代;其中所述“任选地被取代的”基团的取代基独立地选自:卤素、硝基、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>多氟代烷基、3‑至8‑元杂环基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷氧基、氨基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷基氨基、二‑C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷基羰基氨基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷基羰基;并且,反过来,每个上述“‘任选地被取代的’基团的取代基”可以进一步被1个或多个这些取代基取代。 |
地址 |
意大利米兰 |