发明名称 依托红霉素的一种合成方法
摘要 本发明公开了依托红霉素的一种合成方法,该方法以硫氰酸红霉素为主要原料,以丙酮-水为溶剂、三乙胺脱硫后与丙酸酐、十二烷基硫酸盐一锅煮法合成依托红霉素。本发明方法大大简化了生产过程,降低生产成本,提高了产品质量,收率达到120~125%(重量收率),利于工业化生产。
申请公布号 CN103396466B 申请公布日期 2015.06.24
申请号 CN201310333261.0 申请日期 2013.08.02
申请人 黄石世星药业有限责任公司 发明人 卢元东;汪寅华
分类号 C07H17/08(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07H17/08(2006.01)I
代理机构 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 代理人 汪俊锋
主权项 一种依托红霉素的合成方法,其特征在于包括下述步骤:(1)在丙酮中加入水和硫氰酸红霉素,其重量比为硫氰酸红霉素∶丙酮∶水=1 ∶2.5~4 ∶ 0.3~0.6,升温至30~45℃,搅拌5~30 分钟,加入硫氰酸红霉素重量0.15~0.2倍的三乙胺使体系澄清;(2)在30~45℃条件下加入硫氰酸红霉素重量0.25~0.35倍的丙酸酐,反应60~120 分钟,过滤;(3)滤液中加入十二烷基硫酸盐溶液保温30~45℃反应30~120 分钟,并且所加十二烷基硫酸盐溶液满足硫氰酸红霉素∶十二烷基硫酸盐∶水重量比=1 ∶0.3~0.4 ∶1.2~3.0;(4)保温30~45℃加水使溶液浑浊,搅拌30~120 分钟,使结晶大量析出;加水降温至5~20℃结晶60~120 分钟,离心,滤饼水洗后干燥,即得依托红霉素。
地址 435000 湖北省黄石市经济开发区大泉路