¹⁸F标记的喹唑啉类EGFR正电子示踪剂及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种¹⁸F标记的喹唑啉类EGFR正电子示踪剂及其制备方法和应用，属化学合成领域。本发明的一种¹⁸F标记的喹唑啉类EGFR正电子示踪剂具有式II所示的化学结构。合成的¹⁸F标记的小分子EGFR类正电子示踪剂具有诊断和监测治疗疗效的临床价值，特别是对于推动个性化治疗将发挥重要的作用。此外，本发明还提出了一种一步法，全自动合成¹⁸F标记喹唑啉类EGFR正电子示踪剂的方法，该方法具有多用途、产量大、效率高、合成时间短和成本低等特点，能够满足大规模生产的需要。

主权项

一种一步法合成¹⁸F标记喹唑啉类EGFR正电子示踪剂的方法，其特征在于包括以下步骤：1)将来自于加速器的¹⁸F离子和水传到接收瓶并导入到阴离子交换柱中；2)利用强碱弱酸盐以及乙腈将所述阴离子交换柱中的¹⁸F离子进行洗脱并传送到反应瓶；3)将前体溶于乙腈、DMSO或DMF并加入到所述反应瓶中在惰性气体的保护下进行加热，其中，所述前体的化学结构式如式I所示：4)降低温度，对所述反应瓶中粗产物进行水解；5)对步骤4)所得溶液的目标产物进行分离、收集，所述的目标产物具有式II所示的化学结构：