发明名称 作为MGLUR5受体活性调节剂的乙炔基衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物或其药用酸加成盐,外消旋混合物,或其相应的对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体,其中Y是N或CH,R<sup>1</sup>是氟或氯,R<sup>2</sup>是氢或甲基。现在已经惊人地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂(负变构调节剂),其可以用于治疗焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管回流病(GERD)。<img file="DDA0000698755260000011.GIF" wi="868" he="400" />
申请公布号 CN104718192A 申请公布日期 2015.06.17
申请号 CN201380053660.X 申请日期 2013.10.15
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 乔治·耶施克;洛塔尔·林德曼;安东尼奥·里奇;丹尼尔·吕厄;海因茨·施塔德勒;埃里克·维埃拉
分类号 C07D213/81(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I 主分类号 C07D213/81(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 吴小明;王旭
主权项 式I的化合物,或其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体,<img file="FDA0000698755230000011.GIF" wi="760" he="401" />其中Y是N或CH;R<sup>1</sup>是氟或氯;R<sup>2</sup>是氢或甲基。
地址 瑞士巴塞尔