发明名称 ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΥΠΟΚΑΤΕΣΤΗΜΕΝΗΣ 2-(ΔΙΑΖΑ-ΔΙΚΥΚΛΟ-ΑΛΚΥΛ)-ΠΥΡΙΜΙΔΟΝΗΣ
摘要 Η εφεύρεση αναφέρεται σε ένα παράγωγο 2-(διαζα- δικυκλο- αλκυλ)- πυριμιδόνης το οποίο αντιπροσωπεύεται από τον χημικό τύπο (I) ή ένα άλας αυτού: στο οποίο η R1 είναι ένα άτομο υδρογόνου, μια ομάδα C1-6 αλκυλίου ή ένα άτομο αλογόνου, η R2 είναι ένα άτομο υδρογόνου, μια ομάδα C1-6 αλκυλίου, μια ομάδα C1-2 υπεραλογονοποιημένου αλκυλίου, μια ομάδα βενζυλίου, μια ομάδα φαιναιθυλίου, μια ομάδα βενζυλοξυ-καρβονυλίου, μια ομάδα C1-4 αλκοξυ καρβονυλίου, έναν δακτύλιο βενζενίου, έναν δακτύλιο ναφθαλενίου, έναν δακτύλιο κινολίνης, έναν δακτύλιο φθαλαζίνης, έναν δακτύλιο 5,6,7,8-τετράυδροναφθαλενίου, έναν δακτύλιο πυριδίνης, έναν δακτύλιο ινδόλης, έναν δακτύλιο πυρρόλης, έναν δακτύλιο θειοφαινίου, μια ομάδα βενζενοσουλφονυλίου, μια ομάδα βενζοϋλίου, έναν δακτύλιο πυριδαζίνης, έναν δακτύλιο φουράνης ή έναν δακτύλιο ιμιδαζόλης, με την ομάδα βενζυλίου, την ομάδα φαιναιθυλίου, την ομάδα βενζυλοξυκαρβονυλίου, την ομάδα βενζοϋλίου, και τους δακτυλίους να είναι προαιρετικά υποκατεστημένοι, η R3 είναι ένας δακτύλιος 2, 4 ή 5-πυριμιδίνης ή ένας δακτύλιος 2, 3 ή 4-πυριδίνης, με τους δακτυλίους να είναι προαιρετικά υποκατεστημένοι, η R4 είναι μια ομάδα C1-4 αλκυλίου και το n είναι 1 ή 2. Η εφεύρεση αναφέρεται επίσης σε ένα φάρμακο το οποίο περιλαμβάνει το αναφερθέν παράγωγο ή ένα άλας αυτού σαν δραστικό συστατικό το οποίο χρησιμοποιείται για την προληπτική και/ή θεραπευτική θεραπεία των νευροεκφυλιστικών ασθενειών οι οποίες προκαλούνται από αφύσικη δράση της GSK3β, όπως είναι η νόσος Alzheimer.
申请公布号 CY1111132(T1) 申请公布日期 2015.06.11
申请号 CY200911001113T 申请日期 2009.10.26
申请人 SANOFI-AVENTIS 发明人 LOCHEAD ALISTAIR;SAADY MOURAD;SLOWINSKI FRANCK;YAICHE PHILIPPE
分类号 C07D471/08;A61K31/4995;A61P25/28;C07D487/08 主分类号 C07D471/08
代理机构 代理人
主权项
地址