具有咪唑并吡嗪酮骨架的PDE9抑制剂

摘要

本发明涉及为PDE9酶抑制剂的化合物。本发明提供一种药物组合物，其包含治疗有效量的本发明化合物以及药学上可接受的载体。本发明还提供用于制备式(I)的化合物的方法。本发明进一步提供治疗患有神经退行性病症的受试者的方法，该方法包括向该受试者给予治疗有效量的式(I)的化合物。本发明进一步提供治疗患有精神障碍的受试者的方法，该方法包括向该受试者给予治疗有效量的式(I)的化合物。

主权项

具有结构(I)的化合物，及其互变异构体和药学上接受的酸加成盐，及其多晶型物：其中R2与R1或R3成环，其中R1、R2和R3为：R1当与R2成环时为其中R7选自H、‑CH₃、‑C₂H₅和‑C₃H₇，其中*表示环化点，以及R1当不成环时选自H和其中R7选自H、‑CH₃、‑C₂H₅和‑C₃H₇；R2是选自以下的化合物：其中R8和R12独立地选自H、‑CH₃、‑C₂H₅和–C₃H₇其中*表示环化点，以及R3当与R2成环时为其中*表示环化点，以及其中R9选自H、C₁‑C₆烷基、支链的C₃‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、C₆‑C₁₀芳基、取代的C₆‑C₁₀芳基、C₃‑C₉杂芳基、取代的C₃‑C₉杂芳基、C₁‑C₆烷氧基、支链的C₃‑C₆烷氧基、C₃‑C₆环烷基氧基、C₆‑C₁₀芳氧基、取代的C₆‑C₁₀芳氧基、C₃‑C₉杂芳基氧基、取代的C₃‑C₉杂芳基氧基；以及R3当不成环时为：其中R10选自H、‑CH₃和‑C₂H₅；且R11选自C₆‑C₁₀芳基、取代的C₆‑C₁₀芳基、C₃‑C₉杂芳基、取代的C₃‑C₉杂芳基；R4选自氢、‑CH₃、‑C₂H₅、‑C₃H₇、‑CF₃、‑CN、F和Cl；R5选自C₆‑C₁₀芳基、取代的C₆‑C₁₀芳基、C₃‑C₉杂芳基、取代的C₃‑C₉杂芳基、C₃‑C₆杂环基、取代的C₃‑C₆杂环基、C₃‑C₆环烷基和取代的C₃‑C₆环烷基；R6选自氢、F、Cl、CN、‑CH₃、‑C₂H₅、‑C₃H₇和‑CF₃；A不存在或为‑CH₂‑。