发明名称 一种丙泊酚的制备方法
摘要 本发明提供了一种丙泊酚的制备方法,包括下述步骤:1)对硝基苯酚在酸催化下与异丙醇或2-卤代丙烷经傅克反应制得化合物Ⅰ;2)化合物Ⅰ通过酰化保护制得化合物Ⅱ;3)化合物Ⅱ通过还原反应制得化合物Ⅲ;4)化合物Ⅲ通过重氮化反应制得化合物Ⅳ;5)化合物Ⅳ在弱还原剂条件下发生分解反应,同时在碱性条件下进行水解,制得丙泊酚Ⅴ。本发明采用的路线原料价廉易得,工艺简便,收率较高。<img file="890895dest_path_image006.GIF" wi="528" he="295" />
申请公布号 CN104649867A 申请公布日期 2015.05.27
申请号 CN201310586850.X 申请日期 2013.11.21
申请人 辽宁药联制药有限公司 发明人 于航;蒿海军;鲍峰
分类号 C07C39/06(2006.01)I;C07C37/055(2006.01)I 主分类号 C07C39/06(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种丙泊酚的制备方法,包括下述步骤:对硝基苯酚在酸催化下与异丙醇或2‑卤代丙烷发生Friedel‑Crafts反应制得化合物<img file="198569dest_path_image001.GIF" wi="5" he="21" />;化合物<img file="149208dest_path_image001.GIF" wi="5" he="21" />通过酰化保护制得化合物<img file="218664dest_path_image002.GIF" wi="11" he="21" />;化合物<img file="508831dest_path_image002.GIF" wi="11" he="21" />通过还原反应制得化合物<img file="638330dest_path_image003.GIF" wi="15" he="21" />;化合物<img file="76264dest_path_image003.GIF" wi="15" he="21" />通过重氮化反应制得化合物<img file="434564dest_path_image004.GIF" wi="15" he="21" />;化合物<img file="94085dest_path_image004.GIF" wi="15" he="21" />在弱还原剂条件下发生分解反应,同时在碱性条件下水解,脱去酰基保护基得到丙泊酚<img file="145217dest_path_image005.GIF" wi="9" he="21" />;反应路线为:<img file="70448dest_path_image006.GIF" wi="530" he="323" />。
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