发明名称 具有锌结合半族的磷酸肌醇3-激酶抑制剂
摘要 本申请涉及到具有以锌结合半族为基础的衍生物的去氮嘌呤,噻吩嘧啶以及呋喃嘧啶以及它们在治疗磷酸肌醇3-激酶相关性疾病以及障碍中的用途,其中所述的磷酸肌醇3-激酶相关性疾病例如是癌症。本申请进一步的涉及到对下述疾病所进行的治疗,所述的疾病是:组蛋白脱乙酰基酶相关性障碍以及同时与组蛋白脱乙酰基酶和磷酸肌醇3-激酶具有相关性的疾病。
申请公布号 CN102341108B 申请公布日期 2015.05.27
申请号 CN201080010977.1 申请日期 2010.01.08
申请人 柯瑞斯公司 发明人 蔡雄;翟海啸;赖正荣;钱长庚
分类号 A61K31/535(2006.01)I 主分类号 A61K31/535(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 过晓东
主权项 一种由结构式所表示的化合物:<img file="FSB0000132625150000011.GIF" wi="906" he="378" />或者其药物学可接受性盐,X为S;Y是CR<sub>2</sub>;G<sub>2</sub>是被取代的或者未被取代的芳基,被取代的或者未被取代的异芳基或者,被取代的或者未被取代的杂环;R<sub>2</sub>是氢,或者烷基;R<sub>a</sub>为任选被取代的烷基,任选被取代的芳基或者任选被取代的异芳基;R<sub>b</sub>为氢,或者任选被取代的烷基;或者R<sub>a</sub>与R<sub>b</sub>与连接它们的所述的氮原子一同形成了一个任选被取代的杂环基团;B是直链的或者支链的,烷基,烯基,炔基,芳基烷基,芳基烯基,芳基炔基,异芳基烷基,异芳基烯基,异芳基炔基,杂环烷基,杂环烯基,杂环炔基,芳基,异芳基,杂环,环烷基,环烯基,烷基芳基烷基,烷基芳基烯基,烷基芳基炔基,烯基芳基烷基,烯基芳基烯基,烯基芳基炔基,炔基芳基烷基,炔基芳基烯基,炔基芳基炔基,烷基异芳基烷基,烷基异芳基烯基,烷基异芳基炔基,烯基异芳基烷基,烯基异芳基烯基,烯基异芳基炔基,炔基异芳基烷基,炔基异芳基烯基,炔基异芳基炔基,烷基杂环烷基,烷基杂环烯基,烷基杂环炔基,烯基杂环烷基,烯基杂环烯基,烯基杂环炔基,炔基杂环烷基,炔基杂环烯基,炔基杂环炔基,烷基芳基,烯基芳基,炔基芳基,烷基异芳基,烯基异芳基,或者炔基异芳基,其中一个或者多个亚甲基可以被下述基团进行阻断或者终止,所述的基团是:O,S,S(O),SO<sub>2</sub>,N(R<sub>8</sub>),C(O),芳基,异芳基,或杂环;R<sub>8</sub>是氢,酰基,或者脂肪族;并且C是<img file="FSB0000132625150000021.GIF" wi="303" he="208" />其中R<sub>33</sub>是氢或者C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基。
地址 美国马萨诸塞州