| 发明名称 | 新型瑞巴派特前药、其制备方法及用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种新型瑞巴派特前药、其制备方法及其用途。另外，本发明还提供了一种包含所述新型瑞巴派特前药作为活性成分的药物组合物。所述瑞巴派特前药与瑞巴派特本身相比在吸收率上提高25倍，并且可应用于预防或治疗胃溃疡、急性胃炎、慢性胃炎、干眼病、癌症、骨关节炎、类风湿性关节炎或肥胖症。 | ||
| 申请公布号 | CN104662004A | 申请公布日期 | 2015.05.27 |
| 申请号 | CN201380034373.4 | 申请日期 | 2013.06.26 |
| 申请人 | 三进制药株式会社;AS科技有限公司 | 发明人 | 曹义焕;崔承柱;李成宇;申熙钟;权镐晳;李在雄;周定垀;金铉泰;宋祐宪;尹种培;朴起锡;朴昊俊;南昊泰 |
| 分类号 | C07D215/227(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D215/227(2006.01)I |
| 代理机构 | 江苏致邦律师事务所 32230 | 代理人 | 徐蓓 |
| 主权项 | 一种化合物，选自由以下化学式I表示的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体、其水合物或其溶剂化物：<img file="FDA0000645046090000011.GIF" wi="833" he="646" />其中，X为氧原子、氮原子或硫原子；并且Y为选自C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>卤代烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>烯氧基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基羰氧基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基硫烷基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(芳基硫烷基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(芳基磺酰基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基氨基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)氨基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)(芳基)氨基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、{[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)(芳基)C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基]氨基}C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)(杂芳基)氨基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(芳基羰基氨基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>炔基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>氧烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烯基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烷基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烷基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、{[(芳基)C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基]C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烷基}C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基羰基)C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烷基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基羰基)C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烷基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烷基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烯基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烯基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(芳基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)芳基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基)芳基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(芳氧基)芳基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基硫烷基)芳基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基羰基)芳基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(芳氧基羰基)芳基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(芳基)C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>烯基、(杂芳基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(烷氧基羰基)杂芳基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂芳基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基)杂芳基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(芳基)杂芳基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)杂芳基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、{[(芳基)C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基]杂芳基}C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基羰基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烷基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基羰基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烷基羰基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烷基羰基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烷基羰基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基)氧基羰氧基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烷基)氧基羰氧基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(脲基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(芳基脲基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(芳基)(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基脲基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基氨基羰基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烷基)氨基羰基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、{[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烷基]氨基羰基}C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、[(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基)氨基羰基]C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基和(氧代C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烷基)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基的基团，前提是所述C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、所述C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>烯基、所述C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>炔基、所述C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>氧烷基、所述C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基、所述C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烯基、所述C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>杂环烯基、所述芳基或所述杂芳基可被至少一个选自C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、氟、氯、溴、羟基、氧代、硝基和氰基的取代基取代。 | ||
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