作为BACE1和/或BACE2抑制剂的1,4 噁嗪类

摘要

本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的1，4噁嗪类，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病。

主权项

一种式I化合物，其中R¹选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)卤素，和iii)C_1‑6‑烷基；R²选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)C_1‑6‑烷基，iii)杂芳基，iv)被1‑4个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自卤素，卤代‑C_1‑6‑烷氧基，卤代‑C_1‑6‑烷基，C_1‑6‑烷氧基，C_1‑6‑烷氧基‑C_1‑6‑烷基和C_1‑6‑烷基，v)苯基，和vi)被1‑4个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自卤素，卤代‑C_1‑6‑烷氧基，卤代‑C_1‑6‑烷基，C_1‑6‑烷氧基，C_1‑6‑烷氧基‑C_1‑6‑烷基和C_1‑6‑烷基；R³和R⁴与它们所连接的C一起形成基团：i)被1‑5个取代基取代的C_2‑6‑炔基，所述取代基独立地选自苯基，氰基，卤代‑苯基，卤素，卤代‑杂芳基，杂芳基，羟基，C_1‑6‑烷基，C_1‑6‑烷基‑苯基，C_1‑6‑烷基‑杂芳基和C_1‑6‑烷氧基；R⁵选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)卤素，和iii)C_1‑6‑烷基；其中所述“杂芳基”为吡啶基，苯并噁唑基，嘧啶基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，噻吩基，1H‑苯并咪唑基，1H‑吲唑基或1H‑吲哚基，或其药用盐。