甲基二磺隆的合成方法

摘要

一种甲基二磺隆的合成方法，它是1)将6-硝基糖精在还原催化剂存在条件下还原为6-氨基糖精，2)6-氨基糖精经重氮化、取代反应得到6-肟甲基糖精，3)6-肟甲基糖精在还原催化剂存在条件下还原得到6-胺甲基糖精，4)6-胺甲基糖精与甲基磺酰氯反应得到6-甲磺酰氨甲基糖，5)然后开环得到5-甲磺酰胺甲基-2-甲氧羰基苯磺酰胺，6)5-甲磺酰胺甲基-2-甲氧羰基苯磺酰胺与氯甲酸乙酯反应后与4,6-二甲氧基嘧啶-2-胺反应得到甲基二磺隆。本发明的有益效果是：(1)使用6-硝基糖精为合成起始原料，起始原料简单易得；(2)本发明的方法，在反应过程中使用的试剂均为常见、环境友好试剂，污染小、成本低，反应步骤较短，适合工业化生产。

主权项

一种甲基二磺隆的合成方法，其特征是它包括下列步骤：步骤1.由6‑硝基糖精经催化氢化还原反应得6‑氨基糖精；步骤2.将步骤1得到的6‑氨基糖精进行重氮化反应，然后在中性条件下与10％甲醛肟溶液进行取代反应生成6‑肟甲基糖精；步骤3.将步骤2得到的6‑肟甲基糖精经还原反应得到6‑氨甲基糖精；步骤4.在步骤3得到的6‑氨甲基糖精中滴加甲基磺酰氯得到6‑甲磺酰氨甲基糖；步骤5.将步骤4得到的6‑甲磺酰胺甲基糖精于盐酸甲醇溶液中进行开环反应，得到5‑甲磺酰胺甲基‑2‑甲氧羰基苯磺酰胺；步骤6.将步骤5得到的5‑甲磺酰胺甲基‑2‑甲氧羰基苯磺酰胺与氯甲酸甲酯反应，然后再与4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑胺进行反应得到甲基二磺隆。