| 主权项 |
一种瑞巴派特前体药物的成分，系选自下列化学结构式I所代表之成分以及一种该化学结构式I之药化可接受盐中之一：
其中，该X是一氧原子、一氮原子或是一硫原子，而Y则是一自由基，系选自以下其中之一：C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、(C1-C3烷氧基)C1-C6烷基、(C2-C6链烯氧基)C1-C6烷基、(C1-C6烷羰氧基)C1-C6烷基、(C1-C6烷硫基)C1-C6烷基、(芳磺酸基)C1-C6烷基、(芳磺酸基)C1-C6烷基、(C1-C6烷胺基)C1-C6烷基、[(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)胺基]C1-C6烷基、[(C1-C3烷基)(芳基)胺基]C1-C6烷基、{[(C1-C3烷基)(芳基)C1-C3烷基]胺基}C1-C6烷基、[(C1-C3烷基)(杂芳基)胺基]C1-C6烷基、(芳羰胺基)C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C2-C6氧代烷基、C3-C8环烷基、(C3-C8环烷基)C1-C6烷基、(C3-C8环链烯基)C1-C6烷基、(C3-C8异环烷基)C1-C6烷基、[(C1-C3烷基)C3-C8异环烷基]C1-C6烷基、{[(芳基)C1-C3烷基]C3-C8异环烷基}C1-C6烷基、[(C1-C6烷氧羰基)C3-C8异环烷
基]C1-C6烷基、[(C1-C3烷氧羰基)C3-C8异环烷基]C1-C6烷基、(C3-C8异环烷基)C1-C6链烯基、[(C1-C3烷基)C3-C8异环链烯基]C1-C6烷基、(芳基)C1-C6烷基，[(C1-C3烷基)芳基]C1-C6烷基、[(C1-C3烷氧基)芳基]C1-C6烷基、[(芳氧基)芳基]C1-C6烷基、[(C1-C3烷硫基)芳基]C1-C6烷基、[(C1-C3烷氧羰基)芳基]C1-C6烷基、[(芳氧羰基)芳基]C1-C6烷基、(芳基)C3-C6链烯基、(杂芳基)C1-C6烷基、[(烷氧羰基)杂芳基]C1-C6烷基、[(C1-C3烷基)C3-C8杂芳基]C1-C6烷基、[(C3-C8环烷基)杂芳基]C1-C6烷基、[(芳基)杂芳基]C1-C6烷基、[(C1-C3烷基)杂芳基]C1-C6烷基、{[(芳基)C1-C3烷基]杂芳基}C1-C6烷基、(C1-C6烷氧羰基)C1-C6烷基、[(C3-C8异环烷基)C1-C6烷氧羰基]C1-C6烷基、(C3-C8异环烷羰基)C1-C6烷基、[(C1-C3烷基)C3-C8异环烷羰基]C1-C6烷基、[(C1-C3烷基)C3-C8异环烷羰基]C1-C6烷基、[(C3-C8环烷基)氧基羰氧基]C1-C6烷基、[(C3-C8异环烷基)氧基羰氧基]C1-C6烷基、(脲基)C1-C6烷基、(芳基脲基)C1-C6烷基、[(芳基)(C1-C3烷基脲基]C1-C6烷基、(C1-C6烷胺羰基)C1-C6烷基、[(C3-C8异环烷基)胺羰基]C1-C6烷基、{[(C1-C3烷基)C3-C8异环烷基]胺羰基}C1-C6烷基、[(C1-C3烷基)(C1-C3烷氧基)胺羰基]C1-C6烷基与(氧基C3-C8异环烷基)C1-C6烷基；且该C1-C6烷基自由基、该C2-C6链烯基自由基、该C2-C6炔基自由基、该C2-C6氧代烷基自由基、该C3-C8环烷基自由基、该C3-C8环链烯基自由基、该C3-C8异
环链烯基自由基、该芳基自由基或该杂芳基自由基可以下列成分中至少之一取代：C1-C3烷基、氟基、氯基、溴基、氢氧基、氧基、硝基与氰基；其中，该瑞巴派特前体药物之成分系选自下列中之一：(11)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-甲硫基乙酯；(13)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-甲基胺基乙酯；(14)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-二甲基胺基乙酯；(15)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-二甲基胺基-1-甲基-乙酯；(16)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-二乙基胺基乙酯；(19)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-甲基苯基胺乙酯；(21)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-苯并恶唑-2-基甲基胺乙酯；(31)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸环丙烷基甲酯；(36)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲酯；(38)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-吡啶烷-1-基-乙酯；
(40)(44)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-哌啶-1-基乙酯；(47)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-吗啉-4-基乙酯；(48)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸3-吗啉-4-基丙烷酯；(50)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸6-吗啉-4-基己酯；(51)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸(4-甲基对二氮己环-1-基)甲酯；(55)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-氮杂环庚-1-基乙酯；(58)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸4-吗啉-4-基-顺式-2丁烯酯；(78)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-吡咯-1-基乙酯；(82)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-咪唑-1-基乙酯；(83)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸5-环丙烷基-2-甲基-2H-吡唑-3-基甲酯；
(86)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-甲基噻唑-4-基甲酯；(90)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸吡啶-4-基甲酯；(94)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酯；(95)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸苯幷噻唑-2-基甲酯；(99)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-(4-甲基对二氮己环-1-基)-2-氧基乙酯；(100)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸1-(4-甲基对二氮己环-1-羰基)丙烷酯；(102)(103)(105)(106)2-[2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸基]丁酸基2-吗啉-4-基乙酯；(108)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸环己基氧基羰氧基甲酯；(110)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸2-脲基乙酯；(115)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)硫代丙酸S-乙酯；(120)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)硫代丙酸S-(2-二甲基胺基)乙酯；(121)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)硫代丙酸S-(2-二乙基胺基)乙酯；(125)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)硫代丙酸S-甲氧基甲酯；(130)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)硫代丙酸S-(2-氧基丁基)酯；(144)(151)(153)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)硫代丙酸S-(2-[1,3]-二恶烷-2-基)乙酯；(154)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)硫代丙酸S-(2-氮杂环庚-1-基)乙酯；(155)(157)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)硫代丙酸S-苯乙酯；(161)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)硫代丙酸S-(4-氟基苯甲基)酯；(168)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)硫代丙酸S-(4-甲氧基苯甲基)酯；以及(175)2-(4-氯苄胺)-3-(2-氧基-1,2-二氢喹啉-4-基)硫代丙酸S-(3-苯基烯丙基)酯。 |
