一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性荧光探针及其应用

摘要

一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性荧光探针及其应用，该特异性探针底物为(E)-2-(4-(4-羟基苯乙烯基)-3-氰基-5,5-二甲基呋喃-2(5H)-亚基)丙二腈，简写为TCF，其可用于测定生物体系中UGT1A1的酶活性。UGT1A1酶活性测定的流程如下：选择TCF酸类葡萄糖醛酸化反应为探针反应，通过定量检测单位时间内葡萄糖醛酸化代谢产物的生成量来测定各生物样品、细胞、载体及整体器官中UGT1A1酶的活性。本发明可用于不同种属、不同个体来源生物样本中UGT1A1酶活性的定量评估，以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中UGT1A1酶活性的定量测定，以期实现对重要药物代谢酶UGT1A1处置药物能力的评估。此外，借助该探针反应还可用于体外快速筛选UGT1A1的抑制剂并评估其抑制能力。

主权项

一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性荧光探针，其特征在于：该探针底物可被UGT1A1特异性催化生成相应的O‑葡萄糖醛酸化产物，其结构式如式(1)所示，该底物为(E)‑2‑(4‑(4‑羟基苯乙烯基)‑3‑氰基‑5,5‑二甲基呋喃‑2(5H)‑亚基)丙二腈，简写为TCF。