发明名称 |
4-(2-甲基丙烯酰基)-7-氧代-1,4-氧氮高氢杂*及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了一种4-(2-甲基丙烯酰基)-7-氧代-1,4-氧氮高氢杂<img file="DSA00000652651900011.GIF" wi="53" he="57" />以及制备方法和应用。本发明以盐酸哌啶酮为原料,经过酰化和选择性氧化,制备得到4-(2-甲基丙烯酰基)-7-氧代-1,4-氧氮高氢杂<img file="DSA00000652651900012.GIF" wi="56" he="57" />。这是一类新型的含功能化侧基的氧氮高氢杂<img file="DSA00000652651900013.GIF" wi="52" he="55" />单体,采用开环聚合方法合成具有多功能化、良好的生物相容性和生物可降解性脂肪族聚酯。可以在侧基官能团上键入各种药物分子,键入其它活性分子,酸敏感或对热敏感的高分子材料。因此在高分子靶向药物、组织工程有广泛的应用。 |
申请公布号 |
CN102659710B |
申请公布日期 |
2015.05.06 |
申请号 |
CN201110461580.0 |
申请日期 |
2011.12.31 |
申请人 |
浙江大学 |
发明人 |
郑豪;申有青;叶瑛;郑武杰;夏枚生;钟婷;陈婉 |
分类号 |
C07D267/08(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61L27/18(2006.01)I;C08G63/685(2006.01)I |
主分类号 |
C07D267/08(2006.01)I |
代理机构 |
杭州求是专利事务所有限公司 33200 |
代理人 |
张法高 |
主权项 |
一种4‑(2‑甲基丙烯酰基)‑7‑氧代‑1,4‑氧氮高氢杂<img file="FFW0000010473450000014.GIF" wi="66" he="72" />的制备方法,其特征是它的步骤如下:(1)以1摩尔的盐酸哌啶酮为原料,加入原料的质量百分比为0.05~5%的4‑二甲氨基吡啶,加入2~3摩尔的三乙胺,以甲基丙烯酰氯为酰化剂,甲基丙烯酰氯与盐酸哌啶酮的摩尔比为1.5∶1~2.5∶1,在0~10℃滴加酰化剂,室温下反应,反应时间为3~6小时,得到4‑(2‑甲基丙烯酰基)哌啶酮;(2)将4‑(2‑甲基丙烯酰基)哌啶酮溶解在有机溶剂中,加入氧化剂,氧化剂与4‑(2‑甲基丙烯酰基)哌啶酮的摩尔比为1.5∶1~3∶1,反应时间为48~72小时,得到4‑(2‑甲基丙烯酰基)‑7‑氧代‑1,4‑氧氮高氢杂<img file="FFW0000010473450000011.GIF" wi="75" he="69" />所述的有机溶剂为氯仿或二氯甲烷;所述的氧化剂为3‑氯过氧苯甲酸或过氧化氢;所述的4‑(2‑甲基丙烯酰基)‑7‑氧代‑1,4‑氧氮高氢杂<img file="FFW0000010473450000012.GIF" wi="63" he="69" />的结构式如下:<img file="FFW0000010473450000013.GIF" wi="284" he="513" /> |
地址 |
310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 |