一种碘催化酰胺类化合物合成吲哚啉的制备方法

摘要

本发明提供了一种催化酰胺类化合物合成吲哚啉的绿色催化合成方法。该方法以易得的酰胺化合物为原料，以碘单质为催化剂，加入碱，以过氧化物为氧化剂，在极性溶剂中，80-160℃下回流反应得到对应的吲哚啉化合物。该法成本低，无重金属污染，符合绿色化学和可持续发展的要求，且对复杂的底物也能具有较好的催化效果，极大丰富了产物的多样性。该方法的主要优点还有：实验简便，产率高，适用性广，真正意义上实现高效，经济，绿色的愿景，实用性较强。

主权项

一种碘催化酰胺类化合物自身偶联关环反应合成吲哚啉的制备方法，其特征在于，以廉价、易得的碘单质I₂作催化剂，以酰胺化合物类化合物II为原料，以过氧化物为氧化剂，以碱作添加剂，在有机溶剂中发生自身偶联关环反应，高产率地得到吲哚啉类衍生物I，其结构式I和II如下：其中，结构式I和II中的R¹、R²、R³、R⁴、X取代基分别为：R₁为苯环上3,4,5,6位上的一取代或二取代H、Br、Cl、I、SO₃H、C(CH₃)₃、CH₃、OCH₃、Py、Ph、Cy、4‑H₃COC₆H₄、C₆H₅S中的一种，其中二取代基团可相同也可不同；其中当X为C时，R₂为H、CH₃、CH₂CH₂CH₃、CH₂CH₂Cl、OCH₃、OC(CH₃)₃、C(CH₃)₃、Bn、Py、Cy、Ph、C₄H₄S、CH₂CHPh、2,6‑di‑F‑C₆H₃、2‑F₃C‑C₆H₄、2‑H₃C‑C₆H₄、2,6‑di‑CH₃‑C₆H₃、2,6‑diCH₃O‑C₆H₃、CHCH₂、2‑CH₃O‑C₆H₄、C₆H₅、CHCHCH₃的一种；当X为S＝O时，R₂为4‑O₂NC₆H₄、4‑H₃COC₆H₄的一种；R₃和R₄可为相同或不同的CH₃、CH₂OAc、CH₂OCH₃、CH₂SPh、CHCHCH₃、Ph、Cy、CH₂CH₃、Bn中的一种。